Pem 激活剂包括一系列影响信号通路的化学物质,可通过各种生化机制增强 Pem 的活性。佛司可林能够提高腺苷酸环化酶的活性,从而提高细胞内 cAMP 的水平,激活 PKA,使包括 Pem 在内的底物磷酸化,从而增强其功能活性。同样,以其激酶抑制特性而闻名的 EGCG 也能限制竞争性磷酸化,从而为 Pem 的激活开辟途径。1-磷酸卵磷脂通过与受体结合,启动一个级联反应,最终可能通过激酶介导的磷酸化激活 Pem。作为 PKC 激活剂的 PMA 和作为 PI3K 抑制剂的 LY294002 都有助于调节磷酸化事件,从而积极增强 Pem 的活性。
第二段重点介绍了其他几种激活剂及其促进 Pem 激活的不同机制。异诺霉素通过增加细胞内的钙含量,触发可能导致 Pem 磷酸化和活化的途径。8-Bromo-cAMP 是一种稳定的 cAMP 类似物,它的使用会导致 PKA 的持续激活,从而再次增强 Pem 的磷酸化和活性。另一种钙离子拮抗剂 A23187 和 MEK 抑制剂 U0126 通过改变磷酸化状态,使信号动态向有利于 Pem 激活的方向转变。SB203580 和 Wortmannin 通过抑制 p38 MAP 激酶和 PI3K.
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶,提高细胞内cAMP水平。cAMP升高可激活蛋白激酶A(PKA),后者可磷酸化特定底物,从而通过提高磷酸化的状态来激活Pem。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG是一种强效抗氧化剂,可抑制多种蛋白激酶。通过抑制这些激酶,EGCG可减少竞争性磷酸化,从而减少对Pem激活途径的阻碍,提高其有效性。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
这种化合物是一种生物活性脂质,可激活 1-磷酸鞘氨醇受体。这种激活会触发细胞内信号级联,从而导致 Pem 的磷酸化和激活,这是反应的一部分。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 是一种二酰甘油类似物,可激活蛋白激酶 C (PKC)。PKC 激活会导致目标蛋白磷酸化,其中可能包括 Pem,从而增强其活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K的特异性抑制剂LY294002可改变PI3K/AKT通路,从而激活下游蛋白,包括由于磷酸化状态改变而激活的Pem。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
离子霉素是一种钙离子载体,可增加细胞内钙离子水平,激活钙离子依赖性信号通路。这可以激活磷酸化Pem的激酶,从而增强其活性。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
这种 cAMP 类似物通过模拟 cAMP 并与 PKA 的调节亚基结合,成为一种 PKA 激活剂。这种激活可增强 Pem 的磷酸化和活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187是一种钙离子载体,可增加细胞内钙浓度。钙浓度升高会激活钙调蛋白依赖性激酶,从而可能引发磷酸化和激活Pem。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
这种化合物可抑制 p38 MAP 激酶,从而优先激活包括 Pem 磷酸化和激活在内的其他途径。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
沃特曼宁是一种强效PI3K抑制剂,通过抑制这种激酶,它可以调节PI3K/AKT通路。这种调节可能会通过改变磷酸化模式激活Pem。 |