PDGFR-beta 抑制因子
常见的PDGFR-β抑制剂包括但不限于伊马替尼（CAS 152459-95-5）、尼洛替尼（CAS 641571-10-0）、索拉非尼（CAS 284461-73-0）、达沙替尼（CAS 302962-49-8）和BIBF1120（CAS 656247-17-）。CAS 284461-73-0、达沙替尼CAS 302962-49-8和BIBF1120 CAS 656247-17-5。
PDGFR-β抑制剂属于一种特定类别的化合物，旨在与血小板源性生长因子受体β（PDGFR-β）相互作用并调节其活性。该受体是受体酪氨酸激酶（RTK）家族的成员，在细胞通信和信号传导中起着至关重要的作用。PDGFR-β受体参与多种生理过程，包括细胞生长、分化和迁移。PDGFR-β本身是一种位于细胞表面的跨膜蛋白，当与其配体--血小板源性生长因子结合时被激活。这种激活启动了一系列细胞内信号级联反应，从而促成细胞反应。
PDGFR-β抑制剂旨在选择性地靶向并结合PDGFR-β受体，阻止其正常激活及后续的下游信号传导。这些抑制剂通常与受体激酶域的特定区域相互作用，该激酶域负责催化磷酸基团向细胞内蛋白质的转移。通过抑制PDGFR-β的激酶活性，这些化合物干扰了促进细胞增殖和迁移等过程的信号传递。
这种类别的抑制剂通常通过与三磷酸腺苷（ATP）竞争来发挥作用，ATP是PDGFR-β激酶活性的关键底物。这种竞争性结合破坏了受体磷酸化下游靶标的能力，从而调节由PDGFR-β介导的细胞反应。PDGFR-β抑制剂的开发需要深入了解受体的结构和功能特性。研究人员采用计算建模、结构生物学和高通量筛选技术来设计和优化这些抑制剂。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Motesanib | 453562-69-1 | sc-391480 | 5 mg | $290.00 | ||
莫替沙尼是一种选择性的 PDGFR-beta 拮抗剂，其特点是能够通过特定的静电相互作用和立体阻碍形成稳定的复合物。这种化合物通过干扰下游信号级联来调节受体活性，从而改变细胞反应。其独特的结合亲和力产生了独特的动力学特征，其特征是缓慢的关闭速率，从而增强了对细胞过程的调节作用。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
舒尼替尼游离碱（Sunitinib, Free Base）是PDGFR-beta的强效抑制剂，具有独特的结合机制，包括疏水相互作用和氢键。这种化合物会破坏受体的构象动态，影响相关信号通路的激活。其独特的分子结构使其能够与靶标长时间结合，从而显著改变反应动力学和细胞信号传导的结果。该化合物的溶解度特性进一步增强了其在生物系统中的相互作用。 | ||||||
Vatalanib Dihydrochloride | 212141-51-0 | sc-202379 sc-202379A | 5 mg 25 mg | $125.00 $374.00 | ||
Vatalanib Dihydrochloride是一种PDGFR-beta选择性拮抗剂，能够调节受体二聚化和下游信号级联。其独特的结构特征有助于形成特定的静电相互作用，从而促进稳定的结合构象。这种化合物具有独特的动力学特征，能够改变靶蛋白的磷酸化状态，从而显著影响细胞行为。此外，其溶解特性能够增强其在各种环境中的分布。 | ||||||
Sorafenib Tosylate | 475207-59-1 | sc-357801 sc-357801A | 100 mg 1 g | $102.00 $306.00 | 16 | |
甲苯磺酸索拉非尼是一种强效PDGFR-β抑制剂，其独特之处在于能够破坏受体自磷酸化反应和后续信号传导通路。该化合物独特的分子结构可实现特定的疏水相互作用，从而增强结合亲和力。其动力学行为表现为起效迅速，影响相关蛋白的磷酸化动态。此外，其物理化学特性有助于其在不同条件下的稳定性，从而影响其整体反应性。 | ||||||