PDGFR-α激活剂

常见的 PDGFR-α 激活剂包括但不限于槲皮素 CAS 117-39-5、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、白藜芦醇 CAS 501-36-0 和山奈酚 CAS 520-18-3。

PDGFR-α（血小板衍生生长因子受体α）是一种细胞表面受体，属于III类受体酪氨酸激酶家族。当受体被配体PDGF或其他物质激活时，PDGFR-α会引发一系列细胞内反应，最终导致细胞增殖、分化及存活等反应。这种蛋白质在多种生理过程中发挥着关键作用，尤其是在某些组织的发育和功能方面。虽然它主要因在细胞摄取PDGF中的作用而闻名，但它也参与各种信号通路，这些信号通路对于细胞功能至关重要，包括Ras/MAPK、PI3K/Akt和PLC-γ通路。PDGFR-α的激活是配体结合、二聚化、自磷酸化以及下游细胞内信号传导的复杂相互作用。被称为PDGFR-α激活剂的化学物质大致可分为两类： 酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）和类黄酮/多酚。伊马替尼、尼洛替尼和达沙替尼等TKIs最初能够通过一种矛盾的机制激活PDGFR-α，即抑制其他竞争性酪氨酸激酶会间接增强PDGFR-α信号。这些化学物质通过靶向抑制，有效地引导细胞信号通过PDGFR-α，尽管这种作用是短暂的，然后它们对PDGFR-α本身的抑制作用才变得主要。另一方面，类黄酮和多酚，如槲皮素、山奈酚和表没食子儿茶素没食子酸酯，通过调节各种细胞途径间接激活PDGFR-α。例如，这些化合物可能会影响氧化应激反应途径，或干扰PDGFR-α的负调控因子，从而增强其活性。这种机制的多样性提供了PDGFR-α激活的全面图景，使这类化学物质具有多种调节功能。