PDE7A激活剂

常见的 PDE7A 激活剂包括但不限于 IBMX CAS 28822-58-4、Rolipram CAS 61413-54-5、Zardaverine CAS 101975-10-4、Milrinone CAS 78415-72-2 和 Cilostazol CAS 73963-72-1。

PDE7A 激活剂是一类能增强 PDE7A（一种 cAMP 特异性磷酸二酯酶）功能活性的化合物。当细胞内的 cAMP 水平升高时，PDE7A 的功能活性就会增强。可以通过抑制其他降解 cAMP 的 PDE 同工酶来提高这种活性。例如，非特异性 PDE 抑制剂 IBMX 和 PDE4 抑制剂 Rolipram 可以通过抑制其他 PDE 同工酶降解 cAMP 来提高 cAMP 水平。增加的 cAMP 水平会间接增强 PDE7A 的功能活性，因为它有更多的底物可以降解。

同样，西地那非、地比达莫、他达拉非和伐地那非等 PDE5 抑制剂也会增加 cGMP 水平。cGMP 水平的升高会导致 cAMP 降解的补偿性增加，从而间接增强 PDE7A 的活性。扎达维林（Zardaverine）、米力农（Milrinone）、西洛他唑（Cilostazol）和依诺昔蒙（Enoximone）是 PDE3 抑制剂，它们通过抑制另一种 cAMP 降解同工酶 PDE3 来增加 cAMP 水平。增加的 cAMP 水平间接增强了 PDE7A 的功能活性。PDE1 抑制剂长春西汀也能通过增加 cAMP 水平来增强 PDE7A 的活性。木蝴蝶碱是一种非特异性 PDE 抑制剂，可促进 cAMP 的积累，为 PDE7A 提供更多的降解底物，从而增强其活性。