PASK 抑制因子

常见的PASK抑制剂包括（但不限于）CAS 62996-74-1的Staurosporine、CAS 130964-39-5的H-89二盐酸盐、CAS 24386-93-4的5-碘 ubercidin CAS 24386-93-4、K-252a CAS 99533-80-9和Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8。

PASK 化学抑制剂的作用机制多种多样，每种抑制剂都以不同的方式靶向激酶。Staurosporine是一种著名的激酶抑制剂，它通过占据PASK的ATP结合位点发挥作用，而ATP结合位点对于激酶活性至关重要。这种竞争性抑制可阻止 PASK 对其底物进行磷酸化，从而对其活性产生功能性抑制。同样，H-89 也以 PASK 的 ATP 结合位点为靶点，起竞争作用，从而阻碍酶的催化作用。5-Iodotubercidin 也能起到抑制作用，它能与 ATP 竞争，阻止 PASK 本应进行的磷酸化作用。K252a 是另一种激酶抑制剂，它与相同的位点结合，阻止 ATP 与 PASK 结合，确保激酶无法发挥正常功能。

此外，Indirubin-3'-monoxime 和 Roscovitine 等化合物会阻止 ATP 与 PASK 的活性位点结合，从而破坏 PASK 的激酶活性。SP600125 虽然主要是一种 JNK 抑制剂，但也能通过阻断 ATP 结合结构域来抑制 PASK，从而阻止其活化。SB 203580 和 PD 98059 通过干扰磷酸化过程对 PASK 发挥抑制作用，磷酸化过程是 PASK 执行的一项关键活动。LY294002 和 Wortmannin 以 PI3K/AKT 通路为靶点，而 PI3K/AKT 通路与 PASK 的调节功能间接相关。通过抑制 PI3K，这些化合物减少了原本会导致 PASK 激活的下游信号事件。雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂，它破坏了与 PASK 的调节功能密切相关的营养和能量传感途径，从而导致 PASK 活性降低，这是对该途径更广泛抑制的一部分。