PAR-2 Activateurs

Les activateurs PAR-2 courants comprennent, entre autres, SLIGRL-NH2 CAS 171436-38-7, 2-Furoyl-LIGRLO-amide trifluoroacetate salt CAS 729589-58-6 (non-salé), AC 55541 CAS 916170-19-9, AC 264613 CAS 1051487-82-1 et Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-amide trifluoroacetate salt CAS 171436-38-7 (non-salé).

Les activateurs PAR-2 sont une classe chimique qui peut agir directement ou indirectement sur la protéine PAR-2. Les activateurs directs, tels que la trypsine et la thrombine, clivent l'extrémité N-terminale de PAR-2, produisant un ligand lié qui active la protéine. Cette catégorie de produits chimiques peut activer PAR-2 sans nécessiter de facteurs externes, ce qui en fait des activateurs primaires de la protéine. Les protéases à sérine, qui comprennent la trypsine et la thrombine, figurent en bonne place dans cette catégorie.

Les activateurs indirects, quant à eux, influencent les processus cellulaires ou les voies de signalisation dans lesquels PAR-2 est impliqué. Ces substances chimiques n'interagissent pas directement avec la protéine, mais leur action peut conduire à l'activation de la protéine. L'acide chlorogénique et la forskoline, par exemple, augmentent les niveaux d'AMPc, ce qui peut activer PAR-2. De même, l'histamine, la bradykinine et la prostaglandine E2 agissent en augmentant le calcium intracellulaire, un messager secondaire dans la voie PAR-2. Le dithiothréitol peut modifier la conformation protéique de PAR-2 et activer indirectement sa voie. Le PIP2 sert de substrat pour la production de messagers secondaires dans la voie PAR-2, et les ions calcium servent eux-mêmes de messagers secondaires.