PAR-2 Ativadores

Os activadores PAR-2 comuns incluem, entre outros, SLIGRL-NH2 CAS 171436-38-7, sal trifluoroacetato de 2-furoil-LIGRLO-amida CAS 729589-58-6 (sem sal), AC 55541 CAS 916170-19-9, AC 264613 CAS 1051487-82-1 e sal trifluoroacetato de Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-amida CAS 171436-38-7 (sem sal).

Os activadores PAR-2 são uma classe química que pode atuar direta ou indiretamente sobre a proteína PAR-2. Os activadores diretos, como a tripsina e a trombina, clivam o terminal N da PAR-2, produzindo um ligando que ativa a proteína. Esta classe de químicos pode ativar o PAR-2 sem a necessidade de factores externos, o que os torna activadores primários da proteína. As serino-proteases, que incluem a tripsina e a trombina, são importantes nesta categoria.

Os activadores indirectos, por outro lado, influenciam os processos celulares ou as vias de sinalização em que o PAR-2 está envolvido. Estes químicos não interagem diretamente com a proteína, mas a sua ação pode levar à ativação da proteína. O ácido clorogénico e a forskolina, por exemplo, aumentam os níveis de AMPc, que pode ativar o PAR-2. Da mesma forma, a histamina, a bradicinina e a prostaglandina E2 actuam aumentando o cálcio intracelular, um mensageiro secundário na via do PAR-2. O ditiotreitol pode alterar a conformação proteica do PAR-2 e ativar indiretamente a sua via. O PIP2 actua como substrato para a produção de mensageiros secundários na via do PAR-2, e os iões de cálcio funcionam eles próprios como mensageiros secundários.