PAP21激活剂

常见的 PAP21 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Okadaic Acid CAS 78111-17-8 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

PAP21 的化学激活剂可通过直接和间接机制参与多种信号通路，从而引起该蛋白的激活。例如，抗坏血酸 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）因其激活蛋白激酶 C（PKC）的作用而闻名。PKC 一旦被激活，就会使包括 PAP21 在内的一系列目标蛋白磷酸化，从而直接促进其活化。同样，佛司可林通过增加细胞内的 cAMP，导致蛋白激酶 A（PKA）的活化，而另一种激酶可直接使 PAP21 磷酸化，从而导致其活化。异诺霉素能提高细胞内的钙水平，从而激活钙依赖性蛋白激酶，进而磷酸化并激活 PAP21。冈田酸（Okadaic Acid）和萼氨醇 A（Calyculin A）分别是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂，可导致蛋白质的磷酸化状态增加，这一过程包括 PAP21 的磷酸化和随后的激活。激活 JNK 和 p38 MAP 激酶通路的 Anisomycin 可导致转录因子的激活，从而促进 PAP21 的磷酸化和激活。

脂质第二信使的参与也很重要，因为磷脂酸通过其在 PI3K/Akt 信号通路中的作用，可导致包括 PAP21 在内的各种蛋白质的磷酸化和活化。1,2-二辛酰-sn-甘油是一种二酰甘油的合成类似物，它能激活 PKC，而 PKC 又能使 PAP21 发生磷酸化和活化。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）能够抑制蛋白激酶，从而导致信号通路的代偿性超激活，最终导致 PAP21 的激活。此外，8-溴-cAMP 和二丁酰-cAMP（均为 cAMP 的类似物）可激活 PKA，而 PKA 可直接磷酸化并激活 PAP21。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵提高细胞内钙水平，激活钙依赖性蛋白激酶，从而使 PAP21 磷酸化并活化，从而促进 PAP21 的活化。总之，这些化学物质利用细胞信号通路促进磷酸化状态，从而导致 PAP21 激活。