p14 ARF/p16激活剂
常见的腐胺ABC转运体渗透抑制剂包括但不限于二环己胺（CAS 101-83-7）、精胺（CAS 124-20-9）、巴夫洛霉素A1（CAS 88899-55-2）、维拉帕米（CAS 52-53-9）和丙磺舒（CAS 57-66-9）。
p14 ARF/p16 激活剂包括一组旨在调节 p14 ARF 和 p16 INK4a 肿瘤抑制蛋白活性的分子。这些蛋白是细胞周期调控机制不可或缺的组成部分，在控制细胞增殖和保持基因组完整性方面发挥着至关重要的作用。p14 ARF（交替阅读框）蛋白，在小鼠中也被称为 p19 ARF，主要通过 p53 信号通路发挥作用；它通过封闭 MDM2 泛素连接酶来稳定 p53 蛋白，而 MDM2 泛素连接酶的目标是降解 p53。另一方面，p16 INK4a（细胞周期蛋白依赖性激酶 4a 抑制剂）直接抑制细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK4 和 CDK6，从而阻止视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白的磷酸化和失活，导致细胞周期停滞在 G1 阶段。这些蛋白共同构成了防止细胞失控分裂和肿瘤发生的重要屏障。
p14 ARF/p16 激活剂的特点是能够提高 p14 ARF 和 p16 INK4a 蛋白的水平或增强其功能。作为影响 ARF-MDM2-p53 和 INK4a-CDK4/6-Rb 通路的分子，它们参与了决定细胞命运的复杂信号级联网络，包括细胞周期进展和衰老。这些通路的调节是维持正常细胞功能和防止异常生长的基础。通过激活 p14 ARF 和 p16 INK4a，这些分子可以影响一系列参与细胞周期控制、细胞凋亡和衰老的基因的表达模式。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇是一种存在于多种植物中的天然多酚。它通过调节 SIRT1 通路间接激活 p14 ARF/p16。白藜芦醇是一种 SIRT1 激活剂，可导致 p53 去乙酰化。这种去乙酰化作用会增强 p14 ARF 的表达，促进细胞周期停滞，抑制与 p16 相关的依赖细胞周期蛋白激酶活性。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
嘌呤衍生物 Roscovitine 是一种影响细胞周期的 CDK 抑制剂。通过抑制 CDK，尤其是 CDK2 和 CDK7，它间接激活了 p14 ARF/p16。这种抑制阻止了对 p16 降解至关重要的磷酸化事件，从而稳定了 p16 的水平。因此，p16 与细胞周期蛋白 D-CDK4/6 复合物的结合增加，导致细胞周期停滞和肿瘤抑制。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
A769662是一种AMP激活蛋白激酶（AMPK）激活剂，可间接激活p14 ARF/p16。它触发AMPK磷酸化，从而对mTOR和p53产生下游效应。激活的p53上调p14 ARF，增强p16对细胞周期的抑制作用。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，可影响表观遗传调控。通过抑制 HDAC，它能增加与 p14 ARF/p16 基因座相关的组蛋白的乙酰化。乙酰化的增强会促进染色质结构的开放，有利于转录因子的结合，从而激活 p14 ARF/p16 的表达。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
另一种 HDAC 抑制剂 Vorinostat 的作用与曲司他丁 A 相似，它能诱导 p14 ARF/p16 基因座组蛋白的超乙酰化，从而有利于转录。这种表观遗传学调控会导致 p14 ARF 和 p16 的表达增加，从而抑制细胞周期的进展和肿瘤的生长。 | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
二甲双胍是一种抗糖尿病药物，可激活 AMPK，从而对 mTOR 通路产生下游效应。这种对 p14 ARF/p16 的间接激活是通过 p53 上调实现的。二甲双胍诱导的 AMPK 激活会增强 p53 的稳定性，导致 p14 ARF 的转录增加，从而加强 p16 介导的抗增殖作用。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidine 是一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，可影响 DNA 甲基化模式。通过使 p14 ARF/p16 启动子区域去甲基化，它能消除表观遗传沉默标记，促进转录。这种去甲基化诱导的再激活会增强 p14 ARF 和 p16 的表达，从而促进其抑制肿瘤的功能。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK 抑制剂 SB203580 可通过调节 MAPK 通路间接激活 p14 ARF/p16。抑制 p38 MAPK 会改变下游信号传导的平衡，导致 p53 活性增强。激活的 p53 会上调 p14 ARF，加强 p16 的细胞周期抑制作用，从而抑制肿瘤的发生。 | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3 是一种小分子，能破坏 MDM2 和 p53 之间的相互作用，导致 p53 稳定和激活。p14 ARF/p16 的这种间接激活是通过 p53 依赖性机制进行的。激活的 p53 会上调 p14 ARF，加强 p16 的细胞周期抑制作用，从而抑制肿瘤生长。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K 抑制剂 LY294002 可通过影响 PI3K/AKT 通路间接激活 p14 ARF/p16。抑制 PI3K 会导致 AKT 活性降低，从而导致 p53 的稳定和活化。激活的 p53 会上调 p14 ARF，加强 p16 的细胞周期抑制作用，从而抑制肿瘤的发生。 | ||||||