p14 ARF/p16 Attivatori
Gli attivatori comuni di p14 ARF/p16 includono, a titolo esemplificativo, il resveratrolo CAS 501-36-0, la roscovitina CAS 186692-46-6, l'A-769662 CAS 844499-71-4, la tricostatina A CAS 58880-19-6 e l'acido suberoilanilide idrossamico CAS 149647-78-9.
Gli attivatori p14 ARF/p16 comprendono un gruppo di molecole progettate per modulare l'attività delle proteine soppressorie del tumore p14 ARF e p16 INK4a. Queste proteine sono componenti integrali del meccanismo di regolazione del ciclo cellulare e svolgono ruoli cruciali nel controllo della proliferazione cellulare e nel mantenimento dell'integrità genomica. La proteina p14 ARF (Alternate Reading Frame), nota anche come p19 ARF nei topi, opera principalmente attraverso la via di segnalazione p53; stabilizza la proteina p53 sequestrando l'ubiquitina ligasi MDM2, che mira alla degradazione di p53. D'altra parte, la p16 INK4a (Inhibitor of Cyclin-Dependent Kinase 4a) inibisce direttamente le chinasi ciclina-dipendenti CDK4 e CDK6, impedendo così la fosforilazione e l'inattivazione della proteina retinoblastoma (Rb), con conseguente arresto del ciclo cellulare nella fase G1. Insieme, queste proteine agiscono come una barriera cruciale contro la divisione cellulare incontrollata e l'oncogenesi.
Gli attivatori di p14 ARF/p16 sono caratterizzati dalla capacità di aumentare i livelli o di potenziare le funzioni delle proteine p14 ARF e p16 INK4a. In quanto molecole che influenzano le vie ARF-MDM2-p53 e INK4a-CDK4/6-Rb, sono coinvolte nell'intricata rete di cascate di segnalazione che dettano le decisioni sul destino cellulare, tra cui la progressione del ciclo cellulare e la senescenza. La regolazione di queste vie è fondamentale per il mantenimento della normale funzione cellulare e per la prevenzione della crescita aberrante. Attivando p14 ARF e p16 INK4a, queste molecole possono influenzare i modelli di espressione di una vasta gamma di geni coinvolti nel controllo del ciclo cellulare, nell'apoptosi e nella senescenza.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo è un polifenolo naturale presente in diverse piante. Attiva p14 ARF/p16 indirettamente modulando il percorso SIRT1. Il resveratrolo funziona come attivatore di SIRT1 e porta alla deacetilazione di p53. Questa deacetilazione aumenta l'espressione di p14 ARF, promuovendo l'arresto del ciclo cellulare e inibendo l'attività della chinasi ciclina-dipendente associata a p16. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina, un derivato purinico, è un inibitore delle CDK che influisce sul ciclo cellulare. Inibendo le CDK, soprattutto CDK2 e CDK7, attiva indirettamente p14 ARF/p16. Questa inibizione impedisce gli eventi di fosforilazione critici per la degradazione di p16, stabilizzando i livelli di p16. Di conseguenza, si verifica un aumento del legame di p16 ai complessi ciclina D-CDK4/6, con conseguente arresto del ciclo cellulare e soppressione del tumore. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
A769662, un attivatore della proteina chinasi attivata da AMP (AMPK), attiva indirettamente p14 ARF/p16. Innesca la fosforilazione di AMPK, portando a effetti a valle su mTOR e p53. La p53 attivata regola la p14 ARF, rafforzando gli effetti inibitori del ciclo cellulare della p16. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A, un inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC), influenza la regolazione epigenetica. Inibendo le HDAC, aumenta l'acetilazione degli istoni associati al locus p14 ARF/p16. Questa maggiore acetilazione promuove una struttura cromatinica aperta, facilitando il legame dei fattori di trascrizione e attivando così l'espressione di p14 ARF/p16. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Vorinostat, un altro inibitore HDAC, agisce in modo simile alla tricostatina A. Induce un'iperacetilazione degli istoni nel locus p14 ARF/p16, favorendo la trascrizione. Questa modulazione epigenetica determina un aumento dell'espressione di p14 ARF e p16, contribuendo alla soppressione della progressione del ciclo cellulare e della crescita tumorale. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
La metformina, un farmaco antidiabetico, attiva l'AMPK, provocando effetti a valle sulla via mTOR. L'attivazione indiretta di p14 ARF/p16 avviene attraverso l'aumento di p53. L'attivazione dell'AMPK indotta dalla metformina aumenta la stabilità di p53, con conseguente aumento della trascrizione di p14 ARF, rafforzando gli effetti antiproliferativi mediati da p16. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina, un inibitore della DNA metiltransferasi, influenza i modelli di metilazione del DNA. Demetilando la regione del promotore di p14 ARF/p16, rimuove i segni di silenziamento epigenetico, promuovendo la trascrizione. La riattivazione indotta dalla demetilazione aumenta l'espressione di p14 ARF e p16, contribuendo alle loro funzioni tumorali. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
L'SB203580, un inibitore di p38 MAPK, attiva indirettamente p14 ARF/p16 modulando la via MAPK. L'inibizione di p38 MAPK altera l'equilibrio della segnalazione a valle, portando a un aumento dell'attività di p53. La p53 attivata upregola la p14 ARF, rafforzando gli effetti inibitori del ciclo cellulare della p16 e contribuendo alla soppressione della tumorigenesi. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3 è una piccola molecola che interrompe l'interazione tra MDM2 e p53, portando alla stabilizzazione e all'attivazione di p53. Questa attivazione indiretta di p14 ARF/p16 avviene attraverso meccanismi p53-dipendenti. L'attivazione di p53 upregola p14 ARF, rafforzando gli effetti inibitori del ciclo cellulare di p16 e contribuendo alla soppressione della crescita tumorale. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002, un inibitore di PI3K, attiva indirettamente p14 ARF/p16 influenzando la via PI3K/AKT. L'inibizione di PI3K porta a una diminuzione dell'attività di AKT, con conseguente stabilizzazione e attivazione di p53. La p53 attivata upregola la p14 ARF, rafforzando gli effetti inibitori del ciclo cellulare della p16 e contribuendo alla soppressione della tumorigenesi. | ||||||