Olr749激活剂

常见的 Olr749 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 和 Thapsigargin CAS 67526-95-8。

Olr749 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件，导致蛋白质的功能激活。佛司可林通过直接激活腺苷酸环化酶，提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 可使包括 Olr749 在内的多种蛋白质磷酸化，从而导致其活化。同样，PMA 也能激活蛋白激酶 C（PKC），众所周知，PKC 能使多种细胞蛋白磷酸化。PKC 磷酸化可导致 Olr749 被激活。异诺霉素能增加细胞内钙，从而激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMKs）。这些激酶有可能使 Olr749 磷酸化，从而激活它。BAY K8644 作为一种 L 型钙通道激动剂，可提高细胞内钙水平，从而激活钙依赖性信号通路，使 Olr749 磷酸化并激活。

thapsigargin和ouabain都会破坏钙平衡，但机制不同；thapsigargin抑制SERCA泵，而ouabain则针对Na⁺/K⁺-ATP酶。离子平衡和钙水平的破坏会激活激酶途径，可能导致 Olr749 的磷酸化和激活。吡啶硫酮锌能增加细胞内锌的浓度，锌是各种激酶发挥功能所必需的辅助因子，能激活 Olr749。维拉啶通过打开电压门控钠通道，导致去极化，并可触发信号通路，从而激活 Olr749。Anisomycin 是一种应激活化蛋白激酶激活剂，可促进 Olr749 的磷酸化，从而激活它。磷酸酶抑制剂（如冈田酸和萼氨醇 A）可防止蛋白质去磷酸化，使细胞平衡偏向磷酸化，从而使 Olr749 处于活化状态。最后，激酶抑制剂 H-89 可以间接导致其他可能磷酸化和激活 Olr749 的激酶的补偿性激活，这表明细胞信号机制和这种蛋白质的激活之间存在着复杂的相互作用。