内他洛平激活剂包括一系列能影响各种细胞信号通路的化合物,最终能增强内他洛平的活性。佛司可林可通过增加细胞内 cAMP 激活蛋白激酶 A(PKA),PKA 可使突触信号通路中的蛋白质磷酸化,而突触信号通路对奈达洛平在视觉中的作用至关重要,因此可间接增强奈达洛平的功能。同样,IBMX 和罗利普仑通过抑制磷酸二酯酶来提高 cAMP 水平,从而导致 PKA 介导的涉及宁可妥平的突触过程的增强。PDE5 抑制剂(如枸橼酸西地那非和他达拉非)也会通过提高 cGMP 水平来激活奈他洛平,而 cGMP 在光传导级联中起着关键作用,奈他洛平在这一过程中发挥着不可或缺的作用。扎普瑞那司特的作用途径与此类似,它能增强 cGMP 通路,从而有可能提高奈他洛平的活性。
异丙肾上腺素通过激活β-肾上腺素能受体,导致 PKA 激活和随后的突触蛋白磷酸化,间接地增强了尼他洛平在视网膜中的作用。此外,表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对激酶活性的调节,以及 Y-27632 对 ROCK 信号转导的抑制所诱导的细胞结构变化,都是可以放大尼可他洛平突触功能的其他途径。烟酰胺单核苷酸(NMN)可增强 sirtuin 的活性,而 sirtuin 可使蛋白质去乙酰化,从而间接影响奈他洛平的活性。安乃近通过内源性大麻素系统,可能会影响神经递质的释放和突触的可塑性,这些过程都与奈他洛平有关,从而导致奈他洛平的功能增强。总之,这些激活剂利用不同的机制来增强视网膜中的内视蛋白的活性,这对内视蛋白在视觉信号处理中的作用至关重要。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接提高细胞内的 cAMP 水平,从而激活蛋白激酶 A(PKA)。PKA 可使靶蛋白磷酸化,而靶蛋白可通过促进视网膜中的突触信号通路来增强奈他洛宾的活性,这对奈他洛宾在视觉过程中的作用至关重要。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C (PKC),使多种蛋白质磷酸化。PKC 激活可导致突触可塑性的增强和神经递质释放的增效,而尼卡多肽是这一过程中的重要组成部分,从而间接增强了尼卡多肽在突触信号通路中的功能活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶(PDEs)的非特异性抑制剂,可阻止 cAMP 和 cGMP 的分解,导致它们的积累。cAMP 水平的升高会导致 PKA 的激活,而 PKA 又会增强涉及内他洛平的突触过程,从而间接提高内他洛平的活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是β-肾上腺素能受体的激动剂,可激活腺苷酸环化酶并增加 cAMP 的产生。cAMP 的增加会导致 PKA 的激活。然后,PKA 会使参与突触传递的蛋白质磷酸化,而内他洛平与这一过程有关,从而间接增强了内他洛平的活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是一种 PDE4 选择性抑制剂,PDE4 是一种分解 cAMP 的酶。通过抑制 PDE4,罗利普仑可提高 cAMP 水平,从而激活 PKA。然后,PKA 可以使参与视网膜突触传递的蛋白质磷酸化,而视网膜突触传递对尼卡多平在视觉信号处理中的作用至关重要,从而间接提高了尼卡多平的功能活性。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
扎普瑞那司是另一种 PDE5 选择性抑制剂,可导致 cGMP 水平升高。由此产生的高水平 cGMP 可通过调节 cGMP 门控离子通道来增强视网膜神经元的信号转导,从而可能间接地增加 nyctalopin 的活性。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG 是绿茶中的一种多酚化合物,具有多种生物效应,包括抑制某些蛋白激酶。通过调节激酶的活性,EGCG 可以影响视网膜突触通路中相关蛋白质的磷酸化状态,从而有可能增强神经肽所必需的突触信号转导过程。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632是Rho相关蛋白激酶(ROCK)的选择性抑制剂。抑制 ROCK 会导致肌动蛋白细胞骨架和细胞粘附动力学发生变化。由于视网膜中的神经肽参与突触组织,Y-27632 对这些细胞结构的调节可能会间接增强神经肽介导的突触信号传导。 | ||||||
β-Nicotinamide mononucleotide | 1094-61-7 | sc-212376 sc-212376A sc-212376B sc-212376C sc-212376D | 25 mg 100 mg 1 g 2 g 5 g | $92.00 $269.00 $337.00 $510.00 $969.00 | 4 | |
NMN 是 NAD+ 的前体,NAD+ 水平的提高与 sirtuin 活性的增强有关。Sirtuin 可使蛋白质去乙酰化并影响其活性。作为视网膜信号机制的一部分,Nyctalopin 的功能活性可能会因补充 NMN 后蛋白质乙酰化状态的改变而间接增强。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
他达拉非是另一种 PDE5 抑制剂,可导致 cGMP 水平升高,从而增强光传导级联。通过这种机制,他达拉非可以通过调节 cGMP 门控通道和改善神经元信号传导,间接提高视网膜中奈达洛平的功能活性。 |