NF-E2 p18激活剂

常见的NF-E2 p18激活剂包括但不限于D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7、A23187 CAS 52665-69-7、Forskolin CAS 66575-29-9、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6和白藜芦醇CAS 501-36-0。

NF-E2 p18 激活剂代表了一系列已知能上调或增强 NF-E2 p18 蛋白活性的化学实体。这种蛋白质是转录因子 NF-E2 复合物的一部分，在细胞对氧化应激的反应中至关重要，在红细胞分化和血小板形成中发挥着重要作用。鉴于该蛋白在防御氧化应激方面的重要功能，NF-E2 p18 的激活剂通常与细胞保护作用有关。一类 NF-E2 p18 激活剂包括钙离子促进剂，例如 A23187（钙霉素）。这些化合物通过促进钙离子流入细胞质直接激活 NF-E2 p18，从而触发钙依赖性信号通路。NF-E2 p18 的激活是通过调节钙反应蛋白和下游事件实现的，这说明了钙信号在调节 NF-E2 p18 活性中的作用。佛司可林、MG-132 和 SB203580 等化合物分别通过调节 cAMP/PKA 信号通路、通过抑制蛋白酶体稳定关键调控蛋白和破坏 p38 MAPK 的负调控作用间接激活 NF-E2 p18。这些化合物改变了细胞环境，导致对基因表达至关重要的细胞过程中的 NF-E2 p18 活性增强。

属于 NF-E2 p18 激活剂类别的分子在结构和作用机制方面都多种多样。有些激活剂直接与 NF-E2 p18 相互作用，增强其 DNA 结合能力或与伙伴蛋白的相互作用。其他激活剂则可能通过调节汇聚于 NF-E2 p18 轴的细胞信号通路间接发挥作用。例如，影响 Nrf2 通路（细胞防御氧化应激的重要调节因子）的化合物可能会间接影响 NF-E2 p18 的表达或活性。抗氧化剂、嗜电者和某些多酚可能在这种激活中发挥作用，因为它们具有调节细胞内氧化还原状态和信号传导的固有能力。随着科学不断揭示细胞内错综复杂的调控网络，NF-E2 p18 激活剂的广度和种类及其特定的作用机制很可能会扩大，从而揭示细胞防御和氧化应激反应的新层面。