mTOR(雷帕霉素靶点)抑制剂是一类多功能化合物,专门针对mTOR信号通路设计,该通路是控制细胞生长、增殖、代谢和存活等关键过程的中央调节中枢。这一复杂的信号网络涉及两个不同的含mTOR复合物,即mTORC1和mTORC2,它们在细胞稳态中发挥着关键作用。mTOR抑制剂的化学类别多种多样,包括各种化合物,每种化合物都有独特的化学结构和作用方式。这些抑制剂通过直接或间接调节mTOR复合物的活性来发挥其作用,从而破坏下游靶标经过微调的磷酸化与激活。化学库中既有天然存在的化合物,如原型雷帕霉素及其衍生物,也有针对mTOR通路特定成分精心设计的合成小分子。例如,雷帕霉素与免疫球蛋白结合蛋白FKBP12结合,形成一种复合物,选择性抑制mTORC1活性,最终影响该复合物所控制的细胞过程。
mTOR抑制剂的魅力在于其能够解开细胞途径的复杂性。通过破坏mTOR信号传导,研究人员能够深入了解细胞生长、代谢和存活的分子复杂性。这些人工合成的小分子药物经过精确设计,能够靶向mTOR及其相关信号传导成分,为研究mTORC1和mTORC2在健康和疾病中的作用提供了宝贵的工具。对mTOR抑制剂的研究兴趣超越了其作为单纯药物的作用,而是将其作为揭示疾病分子基础的不可或缺的工具。这些化合物在研究细胞反应方面发挥着重要作用,有助于揭示与各种病理状况相关的mTOR通路失调。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种大环内酯化合物,可选择性地抑制对调节细胞生长和代谢途径至关重要的 mTOR 途径。它与 FKBP12 蛋白的独特结合形成了一个复合物,可直接与 mTOR 相互作用,改变其激酶活性。这种相互作用会调节下游信号通路,影响蛋白质合成和自噬。该化合物的结构特征有助于提高其特异性和效力,影响细胞对营养供应和压力的反应。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICAR 是一种腺苷类似物,可作为 AMPK 通路的激活剂,影响细胞的能量平衡。其独特的结构使其能够模拟 ATP,促进 ATP 被细胞吸收,从而提高 AMP 水平。AMPK水平的提高会触发AMPK活化,从而产生一系列新陈代谢反应。AICAR 调节能量感应途径的能力会影响葡萄糖摄取和脂肪酸氧化,从而显示出它在代谢调节中的作用,而无需与 mTOR 直接相互作用。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
依维莫司是一种 mTOR 通路选择性抑制剂,可破坏调节细胞生长和增殖的信号级联。它通过与 FKBP12 蛋白结合,形成抑制 mTORC1 活性的复合物,导致蛋白质合成减少和细胞周期进展。这种对 mTOR 信号的调节剂会影响各种下游靶标,影响自噬和营养传感,从而以独特的方式改变细胞代谢和生长动态。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235 是一种针对 mTORC1 和 mTORC2 的双重抑制剂,能有效破坏磷酸肌醇 3- 激酶 (PI3K) 信号通路。其独特的结合亲和力可干扰 mTOR 复合物的激酶活性,导致参与细胞代谢和存活的关键底物的磷酸化发生改变。这种抑制作用会明显调节细胞的稳态,影响脂质代谢和细胞凋亡调节等过程。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 是一种选择性 mTOR 抑制剂,主要针对 mTORC1,影响与细胞生长和增殖相关的下游信号通路。它与 mTOR 的 ATP 结合位点的独特相互作用改变了酶的构象,导致 S6K1 和 4EBP1 的磷酸化减少。这种调节剂影响蛋白质合成和细胞能量平衡,展示了它在调节代谢过程和细胞对营养供应的反应方面的独特作用。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 是一种强效的 mTOR 抑制剂,可选择性地破坏 mTORC1 和 mTORC2 复合物,影响各种信号级联。它独特的结合亲和力使其能够稳定 mTOR 的非活性构象,有效阻止细胞周期进展和存活过程中关键底物的磷酸化。这种抑制改变了脂质代谢和自噬的动态,突出了它在微调细胞对压力和营养波动的反应方面的作用。 | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
尼可刹米是一种选择性 mTOR 抑制剂,通过独特的分子相互作用与 mTOR 信号途径相互作用,从而调节细胞的生长和代谢途径。通过破坏 mTORC1 和 mTORC2 复合物,它能影响下游信号级联,尤其是与蛋白质合成和能量平衡相关的信号级联。其动力学特征显示,它能迅速起效,改变细胞对营养供应和压力的反应,从而影响代谢调节。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 是一种有效的 mTOR 通路抑制剂,专门针对 mTORC1 复合物。它具有独特的结合相互作用,能稳定 mTOR 的非活性构象,有效阻断其激酶活性。这种抑制作用会降低与细胞增殖和存活有关的下游信号传导。该化合物独特的反应动力学可持续调节细胞过程,影响自噬和代谢适应,以应对环境线索。 | ||||||
Timosaponin AIII | 41059-79-4 | sc-364636 | 5 mg | $194.00 | 3 | |
蒂莫索皂苷 AIII 可作为 mTOR 通路的选择性调节剂,参与特定的相互作用,破坏 mTORC1 复合物的功能。其独特的结构特征有助于改变蛋白质之间的相互作用,从而减少 mTOR 介导的信号级联。该化合物具有独特的动力学特性,可对细胞代谢和生长调节产生长期影响,从而影响各种细胞平衡机制。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794 是一种强效的 mTOR 通路抑制剂,其特点是能够选择性地与 mTOR 激酶结构域结合。这种化合物能破坏下游靶点的磷酸化,有效调节细胞信号网络。其独特的结合亲和力可改变 mTOR 的构象动态,从而显著减少蛋白质合成和细胞生长。该化合物的动力学特征表明,它具有持续抑制作用,可影响代谢调节和细胞稳态。 |