PP242 的分子结构, CAS编号: 1092351-67-1
PP242 (CAS 1092351-67-1)
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备用名:
2-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1H-indol-5-ol
应用:
PP242 是一种选择性 FRAP 抑制剂
CAS号码:
1092351-67-1
纯度:
≥98%
分子量:
308.34
分子式:
C16H16N6O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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PP242已被证明是一种ATP竞争性FRAP（mTORC1/mTORC2）抑制剂（IC50=8 nM）。PP242是第一个选择性抑制FRAP的ATP结构域的抑制剂。该化合物对FRAP的选择性高于其他PI 3-激酶（PI 3K家族激酶）（p110γ、DNA-PK、PI 3-激酶p110δp110δ、p110α和p110β 的 IC50值分别为0.102、0.408、1.27、1.96和2.2 μM）。此外，PP242抑制S6K和4EBP1磷酸化，这种活性显示了帽依赖性蛋白质翻译的整体减少。PP242是JAK2和PKCα的抑制剂。PP242是JAK2、PKCα、PKCβ和Ret的抑制剂。
PP242 (CAS 1092351-67-1) 参考文献
- PP242哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂可通过雷帕霉素靶蛋白复合物1（TORC1）/真核细胞翻译起始因子4E（eIF-4E）/RAF途径激活多发性骨髓瘤细胞中的细胞外信号调节激酶（ERK），而激活ERK是一种抗药性机制。 | Hoang, B., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 21796-805. PMID: 22556409
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抑制剂：
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BC030396, C330006A16Rik, dysferlin activators, E6TP1_Sipa1l1, eIF4E2, eIF4E3, Fyn, GAK, Int-6, LARP1, MIP-T3, MLSN1, MOB1A, MTMR2, NUB1, Olfr774, OXSR1, PERQ1, POLR2E, PRRT4, Rab 24, Rab 26, RB1CC1, Rictor, SMG1, SRP68, TBKBP1, WDFY1, WDFY2, 和 X11α.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
PP242, 1 mg | sc-301606A | 1 mg | $56.00 | |||
PP242, 5 mg | sc-301606 | 5 mg | $169.00 |