Monomethyl Histone H4激活剂

常见的单甲基组蛋白H4激活剂包括但不限于Chaetocin CAS 28097-03-2、3-Deazaneplanocin、HCl盐CAS 120964-45-6、Parthenolide CAS 20554-84-1，组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂；CAS 935693-62-2（水合物）和Epz004777；CAS 1338466-77-5。

甲基化等组蛋白修饰是驱动染色质结构和功能的关键调控事件，从而影响基因表达。单甲基组蛋白 H4 是一种特殊的翻译后修饰，它强调了染色质内甲基化动态的微妙平衡。这种甲基化状态的激活往往取决于特定酶和调节酶的分子的活动。

Chaetocin 就是这样一种分子，它专门针对甲基化转移酶 SUV39H1。通过抑制 SUV39H1，Chaetocin 破坏了后续的甲基化过程，间接提高了单甲基组蛋白 H4 的水平。同样，DZNeP 通过靶向 EZH2 甲基转移酶，重塑了组蛋白的甲基化景观。BIX-01294 和 UNC0638 都以 G9a 或相关的甲基转移酶为靶标，它们的作用可以减少进一步的甲基化事件，间接地保持单甲基状态。这些药物从战略上阻断或降低了本来会增加更多甲基的酶的功能，从而确保组蛋白保持单甲基化状态。我们将注意力转移到甲基化平衡的另一个层面，我们有 Parthenolide 和 EPZ004777 这样的分子。它们分别针对不同的目标--Parthenolide 的目标是 DOT1L，EPZ004777 的目标是组蛋白 H3--但最终的效果都是间接放大单甲基组蛋白 H4 的存在。同样，A-366、AMI-1、PBIT 和 EPZ020411 通过抑制特定的甲基转移酶或阻断去甲基化过程来操纵甲基化环境，间接确保了单甲基组蛋白 H4 的突出地位。从本质上讲，所述分子通过直接抑制酶或改变甲基化平衡，利用不同的机制来突出单甲基组蛋白 H4 的存在。这些化学物质对甲基化动力学的微妙作用突出了实现特定组蛋白修饰所需的复杂编排，揭示了表观遗传调控的深层含义。