MLL3激活剂

常见的 MLL3 激活剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、RG 108 CAS 48208-26-0、Genistein CAS 446-72-0、Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4 和 Ademetionine CAS 29908-03-0。

MLL3 激活剂是一类能增强 MLL3 酶生物活性的分子，MLL3 酶是一种组蛋白甲基转移酶，专门针对组蛋白 H3（H3K4）上的赖氨酸 4 位。这类化学物质种类繁多，包括各种化合物，它们可以通过直接与酶的催化位点相互作用或间接影响酶的表达或招募酶活性所需的其他因子来调节酶的功能。这些激活剂既有小分子有机物，也有更复杂的天然产物，还包括专为与 MLL3 相互作用而设计的合成化合物。它们通过影响表观遗传结构发挥作用，通常会导致染色质结构发生变化，从而促进基因表达。通过改变组蛋白的甲基化状态，MLL3 激活剂可对受其影响的基因的转录活性产生深远影响。

MLL3 激活剂的作用模式并不单一；有些激活剂可能会与 MLL3 的 SET 结构域结合（该结构域具有甲基转移酶活性），使酶稳定在活性构象中。还有一些可能通过抑制负调控因子或调节底物（如 S-腺苷蛋氨酸，MLL3 在甲基化过程中使用的甲基供体）的可用性来提高 MLL3 的活性。此外，通过稳定 mRNA、促进翻译或抑制蛋白降解等方式影响细胞中 MLL3 水平的分子也可被视为激活剂。这些化合物通常会影响 MLL3 在细胞内参与的错综复杂的蛋白-蛋白相互作用网络，从而间接调节其活性。虽然 MLL3 激活剂的确切作用取决于细胞类型和环境，但它们的总体作用是上调 MLL3 的活性，从而影响基因表达的表观遗传调控。