MLC激活剂

常见的 MLC 激活剂包括但不限于钙调蛋白（人）（重组）CAS 73298-54-1、佛斯可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、冈田酸 CAS 78111-17-8 和咖啡因 CAS 58-08-2。

MLC 激活剂包括一系列化学实体，它们通过精确调节各种信号通路，间接促进增强 MLC 在肌肉收缩和细胞运动中的重要作用。钙调蛋白在与钙结合后会特异性地激活 MLCK，后者会直接使 MLC 磷酸化，从而导致其功能性激活和随后的肌肉收缩。佛司可林提高细胞内 cAMP 水平，导致 PKA 激活；PKA 随后磷酸化并激活 MLCK，从而增强 MLC 的磷酸化和激活。同样，PMA 是一种 PKC 激活剂，可使激酶磷酸化和激活，进而使 MLC 磷酸化，而冈田酸则通过抑制去磷酸化过程使 MLC 保持活性形式。咖啡因通过敏化雷诺丁受体，促进钙的释放，增加 MLCK 的活化，从而增强 MLC 的活性，而 EGCG 可提高 cAMP 的水平，间接促进 PKA 的活化和随后 MLCK 介导的 MLC 活化。

通过不同机制调节次级信使和激酶活性的化合物进一步促进了 MLC 活性的调节。SNAP 通过释放一氧化氮，激活鸟苷酸环化酶以增加 cGMP 水平，从而激活 PKG，导致激活使 MLC 磷酸化的激酶。异诺霉素作为一种钙离子拮抗剂，可使细胞内钙升高，从而直接激活 MLCK，而氯化锂可抑制 GSK-3，从而激活间接增强 MLC 磷酸化的途径。PKC 抑制剂双吲哚马来酰亚胺 I 可改变磷酸化动态，间接导致 MLCK 的活化，而 Anisomycin 可激活 JNK 和 p38 MAPK，触发下游激酶，最终促进 MLC 的磷酸化和活化。这些激活剂对 MLC 进行了精细的调控，确保其在肌肉和细胞动力学中的作用得到精确控制。