Mitochondrial Topo I激活剂

常见的线粒体拓扑异构酶I激活剂包括但不限于贝特扎酯（Bezafibrate，CAS 41859-67-0）、5-氨基酮戊酸盐酸盐（5-Aminolevulinic Acid Hydrochloride Salt，CAS 5451-09 -2、精胺（Spermidine）CAS 124-20-9、全反式维甲酸（Retinoic Acid, all trans）CAS 302-79-4和褪黑素（Melatonin）CAS 73-31-4。

线粒体拓扑异构酶 I 激活剂代表了一组不同的化合物，它们通过影响线粒体生物生成、增强线粒体 DNA 修复或改善线粒体环境，间接提高线粒体拓扑异构酶 I 的需求或功效。这些激活剂并不直接与拓扑异构酶 I 发生作用，而是在线粒体内创造条件，增加拓扑异构酶 I 的活性，以维持线粒体 DNA 的完整性并支持复制和转录过程。已知贝扎贝特和 5-Aminolevulinic acid 可分别通过激活 PPAR 和增加线粒体质量来刺激线粒体的生物生成，从而提高对 Topo I 酶活性的需求。精胺通过增强自噬作用，导致线粒体更新过程，在此过程中，Topo I 在建立新的线粒体 DNA 拓扑结构方面发挥着关键作用。维甲酸通过调节基因表达影响线粒体功能，从而间接影响对 Topo I 活性的需求。同样，服用烟酰胺核糖苷等 NAD+ 前体也能促进线粒体的健康，从而支持需要 Topo I 的活动。

众所周知，褪黑素和亚甲蓝可分别起到线粒体保护剂和促进线粒体呼吸的作用，从而增加对 Topo I 功能的需求。α-硫辛酸和小檗碱对线粒体功能和生物生成具有有益影响，可能会增加对 Topo I 活性的需求。槲皮素等化合物和 PGC-1α 的激活剂（如 SR9009）可提高线粒体的数量和功能，从而间接地需要上调 Topo I 来管理 mtDNA 交易。亮氨酸对 mTOR 信号转导的影响会影响线粒体的生物生成，从而可能需要更多的 Topo I 活性来维持线粒体 DNA 在这一生物发生过程中的结构。