METH-2 抑制因子
常见的 METH-2 抑制剂包括但不限于三苯咪唑 CAS 68786-66-3、硼替佐米 CAS 179324-69-7、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、环孢素 A CAS 59865-13-3 和伊马替尼 CAS 152459-95-5。
METH-2 的化学抑制剂通过各种细胞机制抑制其活性。三苯咪唑通过靶向磷酸甘油酸激酶来影响 METH-2，而磷酸甘油酸激酶是糖酵解途径的一部分。这会导致细胞内的 ATP 水平降低，从而减少了 METH-2 活性可利用的能量。硼替佐米的作用方式不同，它主要作用于蛋白酶体，这是一种负责降解泛素化蛋白质的复合体。抑制蛋白酶体会导致蛋白质堆积，其中可能包括 METH-2 的抑制剂，从而间接导致 METH-2 的功能活性因抑制剂的存在而降低。雷帕霉素的作用方式与众不同：它与 FKBP12 结合，抑制 mTOR，这是一种与蛋白质合成和细胞生长密不可分的激酶。这种作用会导致 METH-2 活性或稳定性所必需的蛋白质合成减少。环孢素 A 通过与环纤蛋白结合并抑制钙神经蛋白，可改变参与激活或稳定 METH-2 的蛋白质的磷酸化状态，从而降低其活性。
此外，伊马替尼通过抑制 Bcr-Abl 酪氨酸激酶起作用，该激酶可能参与 METH-2 的磷酸化和激活。因此，抑制这种激酶会导致 METH-2 活性降低。SB-431542 能特异性抑制 TGF-β 超家族中的活化素受体样激酶，而 TGF-β 超家族能调节 METH-2，从而导致其活性降低。LY294002 以磷脂酰肌醇 3- 激酶为靶标，而磷脂酰肌醇 3- 激酶是能调节 METH-2 的 Akt 通路的一部分；通过抑制这种激酶，METH-2 的活化就会降低。MEK 抑制剂 PD98059 和 U0126 可通过减少 ERK 通路的活化来降低 METH-2 的活性，而 ERK 通路可使 METH-2 磷酸化并活化。SP600125 对 JNK 通路的抑制也可能导致参与调节 METH-2 功能的蛋白质活化减少。最后，索拉非尼（Sorafenib）和 ZM-447439 可抑制多种激酶，如血管内皮生长因子受体（VEGFR）、表皮生长因子受体（PDGFR）和极光激酶，这些激酶可能会在不同的信号通路和细胞周期进展过程中调控 METH-2，从而导致 METH-2 活性降低。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triclabendazole | 68786-66-3 | sc-213105 sc-213105A | 100 mg 1 g | $104.00 $120.00 | ||
三氯苯咪唑可抑制磷酸甘油酸激酶，这是糖酵解途径中的一种重要酶。由于 METH-2 需要能量才能发挥作用，抑制这一途径会导致 ATP 水平降低，从而因能量供应减少而导致 METH-2 的功能抑制。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
硼替佐米以负责降解泛素化蛋白质的蛋白酶体为靶标。抑制蛋白酶体可导致调节蛋白的积累，其中可能包括 METH-2 的抑制剂，从而通过稳定其内源性抑制剂来抑制其功能。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素与 FKBP12 结合，共同抑制对蛋白质合成和细胞生长至关重要的激酶 mTOR。通过抑制 mTOR，雷帕霉素可以减少 METH-2 活性或稳定性所需的蛋白质的合成，从而导致其功能性抑制。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
环孢素 A 可与环纤蛋白结合并抑制钙调素。通过抑制钙调素，环孢素 A 可改变参与 METH-2 激活或稳定的蛋白质的磷酸化状态，从而导致 METH-2 活性降低。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
伊马替尼抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，后者可能参与磷酸化并激活METH-2的信号通路。通过抑制这种激酶，伊马替尼可以减少METH-2的磷酸化并抑制其活性。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 可选择性地抑制属于转化生长因子 beta（TGF-β）超家族的活化因子受体样激酶（ALK）。由于 TGF-β 信号传导可调节 METH-2 的活性，因此 SB-431542 对 ALK 的抑制可导致 METH-2 功能活性的降低。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）的抑制剂。PI3K参与Akt信号通路，该通路可调节METH-2的活性。通过抑制PI3K，LY294002可降低Akt介导的METH-2激活，从而抑制METH-2的功能。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 可抑制 MEK，而 MEK 是 MAPK/ERK 通路的一部分。MAPK/ERK 通路可磷酸化并激活 METH-2。PD98059 对 MEK 的抑制将导致 ERK 的活化减少，从而减少 METH-2 的磷酸化和活化，导致其功能抑制。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是MEK1和MEK2的选择性抑制剂，而MEK1和MEK2是ERK途径的上游调节因子。由于METH-2可由ERK途径调节，因此U0126抑制MEK将导致ERK激活减少，从而降低METH-2的磷酸化水平和活性。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶（JNK）抑制剂，它与应激活化蛋白激酶途径有关。SP600125 对 JNK 的抑制可减少转录因子或其他调节 METH-2 活性的蛋白的激活，从而导致 METH-2 的功能性抑制。 | ||||||