MC5R激活剂
常见的MC5R激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、异丙肾上腺素盐酸盐（CAS 51-30-9）、罗格列酮（CAS 122320-73-4）、全反式维甲酸（CAS 302-79-4）和地塞米松（CAS 50-02-2）。
MC5R 激活剂包括一类以黑皮素 5 受体（MC5R）为靶点并能提高其生物活性的化合物。MC5R 是一种 G 蛋白偶联受体（GPCR），属于黑色素皮质素受体家族，已知能结合黑色素皮质素肽，如 α-黑色素细胞刺激素（α-MSH）。这种受体分布在全身的各种组织中，与一系列生理功能有关。MC5R 激活剂是与该受体结合的分子，可模仿或增强其内源性配体的作用，从而增加通常由受体激活引发的细胞内信号级联。要确定这种激活剂，就必须深入了解受体的配体结合域以及激活时发生的构象变化。高通量筛选化学文库以及基于受体结构的合理药物设计可用于发现可作为 MC5R 激活剂的分子。这些化合物可能具有不同的化学结构，但其共同特点是能够以促进 MC5R 活性的方式与 MC5R 相互作用。
开发和鉴定 MC5R 激活剂将涉及体外和体内实验策略。体外研究将从结合试验开始，利用放射性配体结合试验或基于荧光的方法等技术确定潜在激活剂对 MC5R 的亲和力。然后进行功能测定，如环磷酸腺苷（cAMP）积累试验或报告基因测定，以评估这些化合物刺激受体活性的能力。除了这些检测方法外，还可以利用突变 MC5R 变体进行研究，以了解激活剂结合和功能的分子决定因素。除了生化和细胞方法外，还可以使用表面等离子体共振（SPR）和等温滴定量热法（ITC）等生物物理方法来阐明激活剂与受体相互作用的动力学和热力学。同时，利用 X 射线晶体学或低温电子显微镜等技术进行的结构研究旨在揭示 MC5R 与其激活剂之间原子级相互作用的细节。这些见解将有助于更全面地了解 MC5R 激活剂对受体产生影响的分子机制，并有可能揭示受体在其表达的生理过程中发挥作用的新层面。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶，从而增加 cAMP 水平，并可能导致 GPCR（包括 MC5R）表达上调。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
作为一种β-肾上腺素能激动剂，异丙肾上腺素能提高细胞内的 cAMP，从而可能增强 MC5R 的表达。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
这种 PPAR-gamma 激动剂可能会影响各种基因的转录，包括可能通过转录调节增加 MC5R 的表达。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
维甲酸会影响基因表达，并可能影响 MC5R 等 GPCR 的表达。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
地塞米松等糖皮质激素可调节多种 GPCR（可能包括 MC5R）的表达。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
锂会影响多种信号通路，并可能影响 MC5R 的表达，这是锂对 GPCR 信号转导的广泛影响的一部分。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C (PKC)，从而调节 GPCR（可能包括 MC5R）的表达。 | ||||||
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
由于胰岛素信号对新陈代谢和基因表达的广泛影响，它可能会对 GPCR 的表达产生下游效应。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
二甲双胍可激活 AMP 激活蛋白激酶（AMPK），并可能通过代谢调节间接影响 MC5R 的表达。 | ||||||
3,5-Diiodo-L-thyronine | 1041-01-6 | sc-216601 sc-216601A sc-216601B sc-216601C sc-216601D | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $265.00 $551.00 $920.00 $1380.00 $2621.00 | 2 | |
甲状腺激素可以调节各种 GPCR 的表达，类似的类似物也可能影响 MC5R 的表达。 | ||||||