mAChR M1 抑制因子
常见的mAChR M1抑制剂包括但不限于AQ-RA 741 CAS 123548-16-3、盐酸苯海拉明CAS 147-24-0、盐酸比哌立登 CAS 1235-82-1、AF-DX 116 CAS 102394-31-0和Telenzepine dihydrochloride CAS 147416-96-4。
M1抑制剂是一类化合物，专门针对并抑制M1亚型毒蕈碱乙酰胆碱受体的活性。这些受体属于G蛋白偶联受体（GPCR）超家族，通过与神经递质乙酰胆碱相互作用，广泛参与各种生理过程。M1亚型的mAChR主要表达于中枢神经系统，尤其是海马、大脑皮层和纹状体等区域。该亚型受体与Gq/11蛋白结合，激活后触发一系列细胞内信号传导通路，包括激活磷脂酶C、增加三磷酸肌醇（IP3）的产生以及随后从细胞内储存中释放钙离子。M1受体参与调节多种细胞内过程，如磷脂代谢、钙信号传导和促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）途径的激活。
M1受体抑制剂通过与受体结合并阻止其被内源性乙酰胆碱激活来发挥其功能。这种抑制作用导致通常由M1受体激活启动的下游信号传导过程减少。mAChR M1抑制剂的化学结构可能存在显著差异，从小型有机分子到更复杂的结构，每种结构都有不同的结合亲和力和选择性。这些化合物通常与受体的正构或变构位点相互作用，从而完全阻断受体的功能或适度调节其活性。设计并研究mAChR M1抑制剂需要对受体的结构，特别是其配体结合域以及构象状态的动态变化有深入的了解。计算建模和结构生物学方面的进步有助于确定这些抑制剂与受体之间的关键相互作用，从而指导开发对M1亚型具有增强选择性和效力的化合物。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
盐酸哌仑西平可选择性地靶向 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体，显示出独特的结合亲和力，增强了与受体异构位点的相互作用。这种化合物在结合后会发生独特的构象变化，从而影响下游信号级联。它的反应动力学表明起效较慢，允许受体长时间参与，这可能会导致细胞反应和信号动态发生细微的变化。 | ||||||
Dicyclomine, Hydrochloride | 67-92-5 | sc-211306 | 50 g | $3000.00 | ||
双环维林（dicyclomine）与毒蕈碱受体结合，通过降低其活性和随后的细胞内信号传导来限制其表达。 | ||||||
VU 0255035 | 1135243-19-4 | sc-361399 sc-361399A | 10 mg 50 mg | $124.00 $700.00 | ||
VU 0255035 是一种 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性调节剂，其特点是能够稳定特定的受体构象。该化合物通过独特的氢键相互作用，在增强受体激活的同时，最大程度地减少了脱靶效应。它的动力学特征显示出快速的结合率，有利于受体的迅速参与，这可能会导致细胞内信号传导途径和受体脱敏机制的明显改变。 | ||||||
Benztropine mesylate | 132-17-2 | sc-202495 sc-202495A | 1 g 5 g | $45.00 $157.00 | 3 | |
甲磺酸苯扎托品可拮抗毒蕈碱受体，并可能通过竞争性抑制减少 M1 受体的表达。 | ||||||
Nitrocaramiphen hydrochloride | 98636-73-8 | sc-204129 sc-204129A | 10 mg 50 mg | $129.00 $535.00 | ||
硝基卡马西平盐酸盐是一种M1型毒蕈碱乙酰胆碱受体的选择性变构调节剂，具有独特的结合亲和力，可促进受体的灵活性。这种化合物能够诱导构象变化，从而提高信号转导效率。它与受体的相互作用涉及特定的静电相互作用，影响下游信号级联，并可能改变受体的循环动力学。该化合物的独特物理化学性质有助于其选择性调节。 | ||||||
Taurolithocholic Acid Sodium Salt | 6042-32-6 | sc-208417 | 10 mg | $306.00 | ||
Taurolithocholic Acid Sodium Salt（牛磺胆酸钠）在M1型毒蕈碱乙酰胆碱受体中起到正变构调节剂的作用，通过独特的构象变化增强受体活性。其独特的结构特征促进了与受体变构位点的特定相互作用，从而改变了信号传导通路。该化合物表现出良好的反应动力学，倾向于延长受体结合时间，从而影响下游细胞反应。其两亲性有助于膜整合，优化受体的可及性。 | ||||||
Benzhexol hydrochloride | 52-49-3 | sc-484795 sc-484795A | 1 g 5 g | $73.00 $120.00 | ||
盐酸苯海索是 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体的竞争性拮抗剂，其特点是能够稳定受体的非活性状态。该化合物具有独特的立体阻碍作用，可阻止乙酰胆碱有效结合。它的动力学特征显示了快速的结合和解离速度，从而影响了受体的脱敏。此外，该化合物的亲水性提高了溶解度，促进了它与膜结合受体的相互作用。 | ||||||
Solifenacin succinate salt | 242478-38-2 | sc-220122 | 10 mg | $209.00 | 1 | |
琥珀酸索利那新盐可选择性地抑制 mAChR M1，通过限制其活化来减少其表达。 | ||||||
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $230.00 $459.00 | 6 | |
氢溴酸达非那新（Darifenacin Hydrobromide）选择性靶向mAChR M1，可通过抑制正常受体信号传导来降低受体表达。 | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $83.00 | 3 | |
异丙托溴铵与毒蕈碱受体结合后，可通过竞争性抑制受体活化来减少 mAChR M1 的表达。 | ||||||