KV1.7 激活剂是指一类选择性地与 KV1.7 钾通道(一种电压门控钾通道 (VGKC))结合并调节其活性的化合物。这些通道是一种完整的膜蛋白,可促进钾离子有选择地流过细胞膜,这对维持膜电位和调节细胞兴奋性至关重要。与其他家族成员一样,KV1.7 通道由四个亚基组成,它们共同形成一个孔,钾离子可通过该孔对细胞膜上的电位变化做出反应。KV1.7 通道激活剂的特点是能够增加通道的开放概率或改变其激活的电压依赖性,从而在这些通道通常不太活跃或不活跃的情况下增强通过它们的钾电流。
KV1.7 激活剂在分子水平上的作用涉及与通道蛋白的特定相互作用,从而导致其构象状态的改变,促进通道孔的开放。这些相互作用可能会稳定通道的开放状态,也可能会破坏通道关闭状态的稳定性,这取决于结合位点和激活剂的性质。KV1.7 激活剂的化学结构多种多样,其设计通常参考 KV1.7 通道的详细结构和功能特征。这些激活剂的化学复杂性反映在它们对 KV1.7 通道的特异性和选择性上,因为它们必须将这一特定通道亚型与其他密切相关的 VGKC 区分开来。有效的激活剂通常对 KV1.7 有很高的亲和力,确保它们能在相对较低的浓度下调节通道的活性,而且它们的结合通常是可逆的,允许对通道活性进行可控调节。这些化合物的开发涉及复杂的化学、计算建模和电生理测试技术,以微调它们与通道的相互作用,最大限度地提高它们的选择性和效力。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
蕨麻可提高 cAMP,从而通过 cAMP 反应元件结合蛋白提高 KCNA7 的转录物。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
维甲酸可以调节基因表达,有可能增加 KCNA7 的转录物。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可能会激活蛋白激酶 C,导致转录物发生变化,其中可能包括 KCNA7 的上调。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
这种去甲基化剂可能会通过逆转甲基化沉默基因的表达来上调 KCNA7。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂,它可以通过增加组蛋白乙酰化促进 KCNA7 的表达。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
锂可能会影响 GSK-3 的活性,导致转录物发生变化,从而上调 KCNA7。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
它可能会与雌激素受体相互作用,潜在地增加 KCNA7 基因的转录物。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
它可能会激活糖皮质激素受体,从而影响 KCNA7 基因的表达。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
绿叶素可能会激活各种转录因子,从而可能导致 KCNA7 表达的增加。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素抑制 mTOR 可能会影响转录物的调控,从而有可能增加 KCNA7 的表达。 |