KPL2 抑制因子
常见的 KPL2 抑制剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6 和 PP 2 CAS 172889-27-9。
KPL2 的抑制剂通过细胞内一系列错综复杂的分子相互作用，在抑制激酶的信号传递和功能活性方面发挥着至关重要的作用。某些抑制剂直接靶向 KPL2 的活性位点，竞争性地阻碍其激酶活性所需的 ATP 结合，从而阻止下游靶点的磷酸化，从而发挥其作用。这种直接抑制是削弱依赖于 KPL2 激酶功能的细胞信号传导的关键机制。相比之下，其他化合物则通过调节上游信号通路间接抑制 KPL2。这些抑制剂以 KPL2 上游的各种受体、激酶和酶为靶标，破坏其激活所需的级联事件。这样，这些分子就能有效降低 KPL2 参与和传播细胞信号的能力，而这些信号会导致生长、增殖或其他依赖 KPL2 的过程。
此外，一些抑制剂还与关键信号分子相互作用，如 mTOR、Akt、PI3K 和 MAPK 家族成员，它们有时也参与调节 KPL2 的活性。通过破坏这些分子的功能，抑制剂可导致 KPL2 信号传导的减少。例如，由于 PI3K 信号传导与 KPL2 的作用之间存在紧密的调节关系，抑制 PI3K 会导致下游效应，其中包括 KPL2 活性的降低。同样，通过阻碍 MAPK/ERK 通路或 JNK 通路，一些抑制剂会间接抑制 KPL2 的活性。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K的选择性抑制剂LY 294002可防止AKT的磷酸化与激活。鉴于KPL2在AKT下游发挥作用，抑制PI3K活性可减少KPL2的磷酸化，从而抑制其激酶活性与信号传导功能。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059是MAPK/ERK通路上游的MEK抑制剂，可阻止ERK的激活。KPL2是MAPK/ERK通路的一部分，其全部活性取决于从MEK到ERK的顺序磷酸化，因此PD 98059可间接抑制KPL2的活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素与FKBP12形成复合物，并与mTOR结合，抑制其活性。这会导致KPL2激活所需的p70 S6激酶磷酸化及活性降低。因此，雷帕霉素会导致KPL2功能间接降低。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
通过抑制 p38 MAPK，SB 203580 破坏了可能包括 KPL2 在内的下游信号传导。由于 p38 MAPK 会影响各种底物和过程，抑制其活性会导致 KPL2 介导的信号事件减少。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP 2是一种Src家族激酶抑制剂。由于Src激酶可以磷酸化并激活包括KPL2在内的多种下游蛋白，PP 2通过阻断Src激酶活性间接降低KPL2的活性和后续信号级联。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
c-Jun N-末端激酶（JNK）抑制剂SP600125可阻止c-Jun磷酸化，并抑制转录因子AP-1的激活。由于KPL2受AP-1依赖性转录调控，SP600125的抑制作用可降低KPL2的表达和活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin 是 PI3K 的强效抑制剂。通过抑制 PI3K 的活性，沃特曼宁可减少 AKT 的磷酸化。这反过来又会降低下游 KPL2 的活性，因为 KPL2 是由涉及 PI3K/AKT 信号的途径激活的。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
该化合物抑制MEK1/2，从而阻止MAPK通路中ERK1/2的激活。由于KPL2活性受ERK依赖性信号传导的调节，U0126通过抑制上游激酶的激活，间接导致KPL2活性降低。 | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
作为一种ERK1/2抑制剂，LY3214996专门针对MAPK/ERK通路，阻止这些激酶的激活。对 ERK1/2 的抑制会导致 KPL2 活性的同时降低，而 KPL2 活性则受 MAPK/ERK 通路的调节。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
达沙替尼是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂，其中包括 Src 家族激酶。由于 Src 激酶可激活 KPL2，使用达沙替尼将会减少 Src 激酶的磷酸化作用，从而降低 KPL2 的激活。 | ||||||