KBTBD3激活剂

常见的 KBTBD3 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、PGE2 CAS 363-24-6 和组胺，游离碱 CAS 51-45-6。

KBTBD3 主要通过影响细胞中的环磷酸腺苷（cAMP）水平和调节蛋白激酶 A（PKA）的活性，通过不同的机制促进其激活功能。福斯可林是一种拉班二萜，可直接刺激腺苷酸环化酶，这种酶负责将 ATP 转化为 cAMP。cAMP 水平的增加会导致 PKA 的激活，从而导致 KBTBD3 的磷酸化。同样，磷酸二酯酶的非选择性抑制剂 IBMX 可阻止 cAMP 分解，从而使细胞内这种信使分子的水平持续升高，进而激活 PKA。然后，PKA 作用于 KBTBD3，通过磷酸化促进其活化。肾上腺素和异丙肾上腺素都是儿茶酚胺类物质，它们与肾上腺素能受体结合，引发类似的级联反应，导致腺苷酸环化酶激活、cAMP 生成、PKA 激活以及随后的 KBTBD3 激活。多巴胺和沙丁胺醇也通过其特定的 G 蛋白偶联受体激活腺苷酸环化酶，导致 PKA 介导的 KBTBD3 磷酸化。

PGE2、胰高血糖素、组胺和特布他林与各自的 G 蛋白偶联受体相互作用，使 cAMP 升高，随后激活 PKA，从而使 KBTBD3 磷酸化。罗利普仑可选择性地抑制磷酸二酯酶 4，从而提高 cAMP 水平，进一步促进 PKA 的活化和 KBTBD3 的磷酸化。Anisomycin 虽然不直接参与 cAMP 通路，但能激活 MAPK 通路，其中包括一系列能磷酸化和激活 KBTBD3 的蛋白激酶。每种化学物质通过与细胞信号通路的相互作用，都会激活 PKA 或其他激酶，然后以 KBTBD3 为目标，通过磷酸化调节其活性。