KBTBD13激活剂

常见的 KBTBD13 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、锌 CAS 7440-66-6 和过氧化氢 CAS 7722-84-1。

kelch 重复序列和含 BTB 结构域 13 的化学激活剂可启动一系列生化途径，导致其功能激活。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯可激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 是一个酶家族，在通过磷酸化调节 kelch 重复序列和含 BTB 结构域 13 的过程中发挥关键作用，从而导致细胞反应。佛司可林通过增加细胞内 cAMP 水平，引发蛋白激酶 A（PKA）的活化，进而磷酸化 kelch 重复和含 BTB 结构域 13，改变其活性。同样，cAMP 类似物二丁烯酰-cAMP 也能激活 PKA，从而促进 kelch 重复和含 BTB 结构域 13 的磷酸化和活化。异诺霉素通过提高细胞内钙水平，可激活钙/钙调素依赖性蛋白激酶，从而使凯尔奇重复序列和含 BTB 结构域 13 靶向磷酸化并随后激活。

除了这些激活因子外，表皮生长因子（EGF）还能激活其受体酪氨酸激酶，启动一个级联反应，导致 kelch 重复和含 BTB 结构域 13 的磷酸化。硫酸锌作为第二信使，可激活激酶，使凯尔奇重复和含 BTB 结构域 13 磷酸化。过氧化氢可通过氧化机制改变信号传导途径，进而改变含 kelch 重复和 BTB 结构域 13 的氧化还原状态，影响其功能。Thapsigargin 会破坏钙平衡，也会通过钙依赖性磷酸化机制导致含有 kelch 重复和 BTB 结构域 13 的活化。钙culin A 和 okadaic 酸等抑制剂可抑制蛋白磷酸酶，阻止包括 kelch 重复和含 BTB 结构域 13 在内的蛋白质去磷酸化，从而使其保持活化状态。最后，双吲哚马来酰亚胺 I 虽然主要是一种 PKC 抑制剂，但在低浓度下会激活 PKC，从而通过磷酸化事件间接促进凯尔奇重复序列和含 BTB 结构域 13 的活化。