ITM1激活剂

常见的 ITM1 激活剂包括但不限于 Thapsigargin CAS 67526-95-8、Brefeldin A CAS 20350-15-6、DTT CAS 27565-41-9、β-巯基乙醇 CAS 987-65-5 和 4-苯基丁酸 CAS 1821-12-1。

ITM1 激活剂指的是一组可以间接影响 ITM1（STT3A）活性的化合物，ITM1 是一种参与内质网（ER）内蛋白质 N-糖基化的蛋白质。这些化合物主要通过调节内质网应激和未折叠蛋白反应（UPR）发挥作用，这些途径与 ITM1 在蛋白质加工中的作用密切相关。第一类化合物包括 ER 应激诱导剂，如 Tunicamycin、Thapsigargin、Brefeldin A、Dithiothreitol、β-巯基乙醇和 MG132。这些制剂破坏了 ER 中正常的蛋白质折叠和糖基化过程，导致细胞应激反应机制 UPR 被激活。为了应对ER应激，参与蛋白质折叠和加工的成分（包括ITM1）往往会上调。例如，抑制 N-连接糖基化的妥尼霉素（Tunicamycin）和 SERCA 泵抑制剂 Thapsigargin 会在细胞试图处理折叠错误的蛋白质时，创造出增强 ITM1 活性的条件。

另一类重要的化合物是调节 ER 应激和蛋白质折叠途径的化合物，包括化学伴侣（如 4-苯基丁酸）、抗氧化剂（如姜黄素和白藜芦醇）以及特异性抑制剂（如 Salubrinal 和 17-AAG）。这些化合物会影响管理蛋白质折叠和应激反应的细胞机制。例如，抑制 eIF2α 去磷酸化的 Salubrinal 可增强 ER 应激反应，从而可能导致 ITM1 的活性增加，这是适应性反应的一部分。同样，姜黄素和白藜芦醇等以影响细胞应激途径而闻名的化合物也会间接影响 ITM1 在糖基化过程中的功能。