HDAC2 抑制因子
常见的HDAC2抑制剂包括但不限于PCI-24781 CAS 783355-60-2、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Suberoylanilide 羟肟酸CAS 149647-78-9、丙戊酸CAS 99-66-1和MS-275 CAS 209783-80-2。
HDAC2抑制剂是一组化合物，作用于组蛋白去乙酰化酶2（HDAC）家族成员组蛋白去乙酰化酶2。组蛋白去乙酰化酶的作用是去除组蛋白上赖氨酸残基的乙酰基，这一作用通常与染色质的凝结和基因转录的抑制有关。HDAC2通过其脱乙酰酶活性在基因表达调控中发挥着重要作用，这种活性可改变染色质结构和转录因子与DNA的接触。HDAC2抑制剂的设计目的是与酶的活性位点结合，从而阻碍其脱乙酰酶活性。这种阻断作用可增加组蛋白的乙酰化水平，从而形成更开放、转录活性更强的染色质结构。HDAC2抑制剂对乙酰化状态的调节会影响多个基因的表达模式，因此这类化合物成为基因表达和调节研究中的焦点。
从化学角度来说，HDAC2抑制剂种类繁多，包括羟肟酸、环肽、苯甲酰胺等多种结构。这些抑制剂通常含有锌结合基团（ZBG），可与HDAC2活性位点中的锌离子相互作用。这种相互作用对于这些化合物的抑制作用至关重要。除了ZBG，这些分子通常还含有连接链和封端基团，两者都有助于化合物与酶的亲和力，以及HDAC2对其他HDAC酶的特异性。帽基被认为与酶表面相互作用，并通过利用酶外域的差异来赋予选择性。连接子将帽基与ZBG连接起来，并被设计为占据酶管状活性位点内的空间。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PCI-24781 | 783355-60-2 | sc-364565 sc-364565A | 5 mg 50 mg | $182.00 $1330.00 | 1 | |
PCI-24781 是 HDAC2 的强效抑制剂，其独特的结合亲和力能使酶稳定在非活性构象。该化合物能与特定的氢键和疏水相互作用，有效改变酶的活性位点动态。它的选择性作用可显著修饰组蛋白，影响染色质结构和可及性，从而影响转录调控和细胞信号通路。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
TSA 是一种经典的 HDAC 抑制剂，能与 HDAC2 的活性位点结合。通过抑制其活性，TSA 可导致乙酰化增加，并可能影响 HDAC2 的稳定性或表达。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
罗米地辛是一种选择性HDAC1和HDAC2抑制剂。通过抑制HDAC2活性，它可以调节基因表达谱。 | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
CI 994 是一种选择性 HDAC2 抑制剂，其特点是能够通过独特的分子相互作用破坏酶的催化活性。它能形成特定的静电和范德华接触，从而引起酶的构象变化。该化合物的动力学特征显示其结合速度快，解离速度慢，从而增强了其抑制效力。通过改变组蛋白乙酰化模式，CI 994 从根本上影响了基因表达和细胞过程。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
莫西他诺是一种选择性HDAC1、2和3抑制剂。它可以抑制HDAC2活性，并可能抑制其表达。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA 是一种用于临床的泛 HDAC 抑制剂。它能抑制 HDAC2 的活性，并可能影响其在某些细胞环境中的表达。 | ||||||
Pimelic Diphenylamide 106 | 937039-45-7 | sc-364589 sc-364589A | 1 mg 5 mg | $41.00 $74.00 | ||
Pimelic Diphenylamide 106 是一种选择性 HDAC2 抑制剂，具有独特的结合亲和力，能使酶稳定在非活性构象中。其独特的分子相互作用涉及氢键和疏水接触，从而调节了酶的活性位点动力学。该化合物具有显著的反应动力学特征，其明显的抑制率表明它能与 HDAC2 产生强烈而持久的相互作用，最终影响染色质重塑和转录调控。 | ||||||
JNJ-26481585 | 875320-29-9 | sc-364515 sc-364515A | 5 mg 50 mg | $321.00 $1224.00 | ||
JNJ-26481585是一种强效的HDAC抑制剂，可以抑制HDAC2。其作用可能会影响HDAC2的稳定性或表达。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
丙戊酸是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC2 的功能，导致基因表达模式发生变化。 | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
PI3K/HDAC 抑制剂选择性地以 HDAC2 为靶点，通过破坏酶的结构完整性，展现出独特的作用机制。这种化合物会发生特定的静电相互作用，形成稳定的复合物，从而改变 HDAC2 的构象格局。它的动力学特性显示出缓慢的关闭速率，表明抑制作用持续时间较长，可显著影响细胞信号传导途径和基因表达谱。 | ||||||