GPR38激活剂
常见的GPR38激活剂包括但不限于EM574 CAS 110480-13-2、毛喉素CAS 66575-29-9、维甲酸 、全反式CAS 302-79-4、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯CAS 989-51-5和5-氮杂胞苷CAS 320-67-2。
GPR38激活剂是指一类选择性靶向和调节GPR38受体活性的化合物，GPR38受体也称为G蛋白偶联受体38。GPR38是G蛋白偶联受体（GPCR）家族中的一员，在将信号从细胞外环境传递到细胞内，从而引发各种细胞内反应的过程中发挥着关键作用。这些受体参与一系列生理过程，通过特定配体的激活可以启动复杂的信号传导通路。GPR38主要在某些组织中表达，通过与特定的内源性配体相互作用，GPR38有助于调节各种生物功能。
GPR38受其激活剂激活时，通常涉及这些分子与受体细胞外或跨膜结构域的结合，从而导致构象变化，触发细胞内信号级联反应。这些级联反应通常会激活相关的G蛋白，进而影响次级信使系统，如环磷酸腺苷（cAMP）或三磷酸肌醇（IP3），具体取决于与受体结合的特定G蛋白亚型。这种信号传导途径的调节可导致多种细胞反应，包括基因表达、离子通道活性或细胞代谢的变化。此外，GPR38激活剂还可影响受体的运输，从而可能影响受体在细胞膜内的定位或其内化和回收过程。了解GPR38激活剂的作用机制对于阐明受体在细胞通讯中的作用及其对生理调节的更广泛影响至关重要。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
EM574 | 110480-13-2 | sc-203039 | 1 mg | $300.00 | ||
EM574是一种GPR38的选择性调节剂，其独特之处在于能够与受体结合口袋中的关键氨基酸残基形成氢键。这种相互作用可诱导构象变化，从而增强受体活化和下游信号传导通路。该化合物具有独特的反应动力学，可实现快速结合和分离，从而影响受体的脱敏和内化过程。其结构属性表明其具有选择性受体结合的潜力，从而影响细胞反应。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可能通过激活腺苷酸环化酶上调 GPR38，导致 cAMP 水平升高，从而启动信号级联，最终转录 GPR38 物。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
维甲酸可以增强基因的转录活性，可能通过与维甲酸受体结合刺激 GPR38 基因，而维甲酸受体与 GPR38 启动子区域相互作用。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
表没食子儿茶素没食子酸酯可通过调节组蛋白去乙酰化酶活性来增强GPR38的上调，从而放松GPR38基因周围的染色质结构，促进其转录。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
通过抑制 DNA 甲基化，5-氮杂胞苷可以通过揭示之前甲基化和转录沉默的启动子区域，启动 GPR38 表达的上调。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A 可能通过抑制组蛋白去乙酰化酶来上调 GPR38，从而增加 GPR38 基因附近组蛋白的乙酰化水平，促进其转录物的激活。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可通过激活蛋白激酶 C 增强 GPR38 的上调作用，蛋白激酶 C 可能会刺激转录因子，从而提高 GPR38 的表达。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-雌二醇可通过雌激素受体与连接到 GPR38 基因启动子上的雌激素反应元件相互作用而上调 GPR38 的表达。 | ||||||
Cholecalciferol | 67-97-0 | sc-205630 sc-205630A sc-205630B | 1 g 5 g 10 g | $70.00 $160.00 $290.00 | 2 | |
如果 GPR38 基因启动子中含有维生素 D 响应元件，那么胆钙化醇可能会通过与维生素 D 受体结合来刺激转录物，而维生素 D 受体又会与这些元件结合。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
氯化锂可能通过抑制糖原合酶激酶-3 来上调 GPR38，而糖原合酶激酶-3 一旦被抑制，就可能导致促进 GPR38 表达的转录因子稳定。 | ||||||