GPR137C激活剂
GPR137C 的常见激活剂包括：福斯可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、皮洛卡品 CAS 92-13-7、卡巴醇 CAS 51-83-2 和 6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮 CAS 115066-14-3。
GPR137C 激活剂通过各种生化机制发挥作用，增强受体在细胞信号通路中的活性。能提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平的化合物会对这种 G 蛋白偶联受体产生深远影响。这些激活剂通过直接刺激腺苷酸环化酶或与β-肾上腺素能受体结合，进而激活蛋白激酶A（PKA）来实现这一目的。然后，PKA 使包括 GPR137C 在内的目标蛋白磷酸化，最终使其功能状态得到增强。此外，某些激活剂通过调节细胞内钙浓度发挥作用。这些激活剂可以通过与毒蕈碱乙酰胆碱受体和 L 型钙通道结合增加钙离子流入，或通过抑制钙通道减少钙离子流入。由此导致的钙依赖性信号转导的改变是 GPR137C 被激活的另一个途径，因为细胞机制会做出反应以维持体内平衡，这可能会使受体参与代偿反应。
GPR137C 的其他激活剂通过影响次级信使途径或离子通道活性发挥作用。例如，二酰甘油类似物可激活蛋白激酶 C (PKC)，已知 PKC 可使各种底物磷酸化，这些底物可能包括与 GPR137C 相关的通路成分。同样，兴奋性神经递质的拮抗或环氧合酶的抑制会引发一连串的细胞调整，而 GPR137C 活性的上调可能是补偿机制的一部分。此外，某些配体对 TRPV1 阳离子通道的调节会导致钙离子流入增加，从而可能通过钙敏感途径间接影响 GPR137C。最后，抑制 cAMP 分解的化合物可确保 PKA 的持续活性，这可能会通过延长 cAMP 依赖性途径的激活时间来促进 GPR137C 的激活。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
一种合成儿茶酚胺和 beta 肾上腺素能激动剂，通过激活肾上腺素能受体增加细胞内 cAMP 水平，随后激活 PKA，从而靶向激活 GPR137C。 | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $255.00 | 1 | |
一种毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂，可通过Gq蛋白信号传导增加细胞内钙离子水平，从而激活钙离子敏感通路，调节GPR137C活性。 | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $122.00 $281.00 $388.00 $683.00 $1428.00 $3060.00 | 12 | |
一种非选择性胆碱能激动剂，与毛果芸香碱类似，可通过毒蕈碱受体增加细胞内钙离子水平，影响钙离子依赖性机制，从而激活GPR137C。 | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $208.00 | 2 | |
它是一种 AMPA 受体拮抗剂，通过抑制兴奋性神经传递，可导致细胞代偿机制，其中可能包括 GPR137C 的上调和激活。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
一种钙通道阻滞剂，通过减少钙离子流入，间接影响细胞内信号通路，从而通过提高 GPR137C 的活性进行补偿。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $451.00 | 3 | |
一种 Gi/o 蛋白抑制剂，通过阻止对腺苷酸环化酶的抑制，可导致 cAMP 水平和 PKA 活性增加，从而可能上调和激活 GPR137C。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $84.00 $196.00 $817.00 | ||
一种钙通道激动剂，可特异性提高 L 型钙通道活性，从而可能增强涉及 GPR137C 的钙依赖性激活途径。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $53.00 $88.00 | 6 | |
抑制环氧化酶，导致前列腺素水平改变，这可能会通过对细胞信号级联的下游影响来调节 GPR137C 的活性。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $96.00 $160.00 $240.00 $405.00 | 26 | |
激活瞬时受体电位香草素 1（TRPV1）阳离子通道，导致钙离子流入并激活钙依赖性信号通路，从而间接激活 GPR137C。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
一种二酰甘油 (DAG) 类似物，可激活蛋白激酶 C (PKC)，从而可能导致与 GPR137C 相关的通路中的蛋白质磷酸化和激活。 | ||||||