Gm70激活剂

常见的 Gm70 激活剂包括但不限于冈田酸 CAS 78111-17-8、萼氨醇 A CAS 101932-71-2、佛斯可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8 和异诺霉素 CAS 56092-82-1。

蛋白磷酸酶 1R36 激活剂包括一组可调节蛋白磷酸酶 1 调节亚基 36（PPP1R36）活性的多种化合物，蛋白磷酸酶 1 调节亚基 36 是蛋白磷酸酶 1（PP1）复合物的一个组成部分。该复合体通过逆转蛋白质上丝氨酸和苏氨酸残基的磷酸化在细胞过程中发挥着至关重要的作用，而丝氨酸和苏氨酸残基的磷酸化是一种翻译后修饰，可改变蛋白质在细胞内的功能、定位和相互作用。PPP1R36 的激活剂并不直接刺激调节亚基，而是影响 PPP1R36 可能结合或调节的蛋白质的磷酸化状态。这些化合物通过多种机制实现这种调节，每种机制都与不同的分子途径相互作用，间接影响 PPP1R36 的活性。已知冈田酸和萼氨醇 A 等一些激活剂会抑制 PP1，导致细胞内蛋白质磷酸化形式全面增加。磷酸化的增加反过来又会增加 PPP1R36 可作用的底物的可用性。

这些激活剂的意义在于它们能够改变蛋白质磷酸化的动态，而磷酸化是细胞中的一种关键调节机制。通过影响酶的底物可用性或 PPP1R36 与其蛋白质靶标之间的相互作用，这些化合物可以影响 PPP1R36 的功能状态。例如，上调细胞内 cAMP 水平的药剂（如佛斯可林）通过激活蛋白激酶 A（PKA）间接促进 PPP1R36 的活性，PKA 可使作为 PPP1R36 潜在底物的蛋白质磷酸化。其他激活剂的作用机制各不相同：光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）通过激活蛋白激酶 C（PKC）发挥作用，PKC 可使多种蛋白质磷酸化，从而可能改变 PPP1R36 对底物的识别。异诺霉素是一种钙离子诱导剂，可提高细胞内的钙浓度，从而激活钙依赖性钙调蛋白激酶（CaMKs），后者也会使大量细胞蛋白磷酸化。