Date published: 2025-9-12

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Fibrocystin激活剂

常见的纤维囊素激活剂包括但不限于 IBMX CAS 28822-58-4、鸟苷 5'-O-(3-硫代三磷酸酯)四锂盐 CAS 94825-44-2、U -0126 CAS 109511-58-2,冈田酸 CAS 78111-17-8 和 ML-7 盐酸盐 CAS 110448-33-4。

纤维胞浆素激活剂是一类能影响细胞信号传导途径,从而激活纤维胞浆素的化合物。蕨麻通过提高 cAMP 水平激活 PKA,而 PKA 可使与纤维胞浆素通路相关的蛋白质磷酸化,从而导致其功能活性。IBMX 通过抑制磷酸二酯酶,也能提高 cAMP 和 cGMP 水平,从而增强 PKA 和 PKG 的活性,这可能会间接激活纤维胞素。GTPγS 可保持 GTP 酶的活性,影响纤维胞素的作用途径,导致其被激活。U0126 对 MAPK 通路中 MEK 的抑制作用可导致纤维胞浆素通过其他信号途径代偿性激活。冈田酸和萼氨醇 A 等磷酸酶抑制剂可提高细胞中的磷酸化水平,通过将与纤维胞浆素相互作用或影响其功能的蛋白质维持在磷酸化状态,从而增强纤维胞浆素的活性。

ML-7 通过抑制 MLCK,有可能将信号转导至纤维胞素的通路,从而间接增强其活性。Anisomycin 可激活 JNK,从而上调转录因子和信号通路,导致 Fibrocystin 激活。Thapsigargin 通过增加细胞膜钙激活与纤维胞浆素相互作用的钙依赖蛋白,从而增强其活性。PI3K 通路在受到 LY294002 等化合物的抑制后,可以调整细胞信号,从而上调其相关网络中的纤维胞浆素活性。PMA 通过激活蛋白激酶 C,使纤维胞素参与的通路中的蛋白质磷酸化,从而可能增强其功能活性。Y-27632 是一种 ROCK 抑制剂,可导致包括 Fibrocystin 在内的代偿途径的激活,从而激活 Fibrocystin。

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