Date published: 2025-9-21

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EHMT1 抑制因子

常见的 EHMT1 抑制剂包括组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂 CAS 935693-62-2(水合物)、UNC0638 CAS 1255580-76-7、chaetocin CAS 28097-03-2、A-366 CAS 1527503-11-2 和 ETP-46464 CAS 1345675-02-6。

EHMT1 抑制剂是一类专门针对 Euchromatic 组蛋白赖氨酸甲基转移酶 1 的化合物,它在组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9) 的甲基化过程中发挥着关键作用。这种甲基化对于维持特定的染色质状态、调节基因表达至关重要。抑制 EHMT1 对包括癌症在内的各种生物过程和疾病都有影响,因为在癌症中,表观遗传调控的改变非常重要。

所列抑制剂(如 BIX-01294、UNC0638 和 A-366)的特点是能够选择性地抑制 EHMT1(通常还包括与之密切相关的 EHMT2)的酶活性。这些化合物能有效减少 H3K9 的甲基化,从而改变染色质结构和基因表达。例如,BIX-01294 是最早发现的 EHMT1 抑制剂之一,被广泛用于研究 H3K9 甲基化在各种细胞环境中的作用。其他抑制剂,如 Chaetocin 和 BRD4770,虽然也会影响 EHMT1,但对其他组蛋白甲基转移酶具有更广泛的特异性。GSK343、LLY-507 和 CM-272 等抑制剂对 EHMT1 具有很高的效力和选择性,为剖析 H3K9 甲基化在细胞过程中的作用提供了更精确的工具。它们对于了解疾病进展和发展的表观遗传机制的研究特别有用。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剂

935693-62-2 free basesc-202651
5 mg
$148.00
4
(1)

BIX-01294 是一种二氮杂卓-喹唑啉-胺衍生物,可直接抑制 EHMT1 和 EHMT2,减少 H3K9 甲基化。

UNC0638

1255580-76-7sc-397012
10 mg
$315.00
(0)

UNC0638 是 EHMT1 和 EHMT2 的强效选择性抑制剂,可影响组蛋白甲基化水平。

Chaetocin

28097-03-2sc-200893
200 µg
$120.00
5
(1)

Chaetocin 是一种非特异性抑制剂,已知可靶向 EHMT1 和其他组蛋白甲基转移酶,影响染色质结构。

A-366

1527503-11-2sc-507495
10 mg
$195.00
(0)

A-366 是 EHMT1 和 EHMT2 的选择性小分子抑制剂,可改变 H3K9 甲基化。

ETP-46464

1345675-02-6sc-497432
10 mg
$550.00
(0)

BRD4770 是一种针对 EHMT1 的小分子抑制剂,可降低其甲基转移酶活性。

UNC 0642

1481677-78-4sc-397059
10 mg
$230.00
3
(0)

UNC0642 是一种甲基赖氨酸类似物,是 EHMT1 的强效抑制剂,可影响组蛋白甲基化动态。

GSK343

1346704-33-3sc-397025
sc-397025A
5 mg
25 mg
$148.00
$452.00
1
(0)

GSK343 是一种选择性 EHMT1 和 EHMT2 抑制剂,能破坏 H3K9 甲基化过程。

Epz004777

1338466-77-5sc-507560
100 mg
$575.00
(0)

EPZ004777 是一种选择性抑制剂,虽然主要靶向 DOT1L,但对 EHMT1 也有活性。