EHMT1 抑制剂是一类专门针对 Euchromatic 组蛋白赖氨酸甲基转移酶 1 的化合物,它在组蛋白 H3 赖氨酸 9 (H3K9) 的甲基化过程中发挥着关键作用。这种甲基化对于维持特定的染色质状态、调节基因表达至关重要。抑制 EHMT1 对包括癌症在内的各种生物过程和疾病都有影响,因为在癌症中,表观遗传调控的改变非常重要。
所列抑制剂(如 BIX-01294、UNC0638 和 A-366)的特点是能够选择性地抑制 EHMT1(通常还包括与之密切相关的 EHMT2)的酶活性。这些化合物能有效减少 H3K9 的甲基化,从而改变染色质结构和基因表达。例如,BIX-01294 是最早发现的 EHMT1 抑制剂之一,被广泛用于研究 H3K9 甲基化在各种细胞环境中的作用。其他抑制剂,如 Chaetocin 和 BRD4770,虽然也会影响 EHMT1,但对其他组蛋白甲基转移酶具有更广泛的特异性。GSK343、LLY-507 和 CM-272 等抑制剂对 EHMT1 具有很高的效力和选择性,为剖析 H3K9 甲基化在细胞过程中的作用提供了更精确的工具。它们对于了解疾病进展和发展的表观遗传机制的研究特别有用。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剂 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294 是一种二氮杂卓-喹唑啉-胺衍生物,可直接抑制 EHMT1 和 EHMT2,减少 H3K9 甲基化。 | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638 是 EHMT1 和 EHMT2 的强效选择性抑制剂,可影响组蛋白甲基化水平。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Chaetocin 是一种非特异性抑制剂,已知可靶向 EHMT1 和其他组蛋白甲基转移酶,影响染色质结构。 | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366 是 EHMT1 和 EHMT2 的选择性小分子抑制剂,可改变 H3K9 甲基化。 | ||||||
ETP-46464 | 1345675-02-6 | sc-497432 | 10 mg | $550.00 | ||
BRD4770 是一种针对 EHMT1 的小分子抑制剂,可降低其甲基转移酶活性。 | ||||||
UNC 0642 | 1481677-78-4 | sc-397059 | 10 mg | $230.00 | 3 | |
UNC0642 是一种甲基赖氨酸类似物,是 EHMT1 的强效抑制剂,可影响组蛋白甲基化动态。 | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 是一种选择性 EHMT1 和 EHMT2 抑制剂,能破坏 H3K9 甲基化过程。 | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 是一种选择性抑制剂,虽然主要靶向 DOT1L,但对 EHMT1 也有活性。 |