Date published: 2025-9-5

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UNC 0642 (CAS 1481677-78-4)

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备用名:
2-(4,4-Difluoro-1-piperidinyl)-6-methoxy-N-[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]-7-[3-(1-pyrrolidinyl)propoxy]-4-quinazolinamine; UNC0642; UNC-0642
应用:
UNC 0642 是一种选择性强效 G9a 和 GLP 抑制剂
CAS号码:
1481677-78-4
分子量:
546.69
分子式:
C29H44F2N6O2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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UNC 0642是一种选择性且有效的G9a和GLP抑制剂。它对G9a和GLP的选择性比PRC2-EZH2高2000倍,比其他甲基转移酶的选择性高20000倍以上。UNC 0642降低了MDA-MB-231细胞中H3K9的二甲基化水平(IC50=110 nM)。组蛋白甲基化,特别是组蛋白赖氨酸残基的甲基化,在决定常染色质结构和调节基因表达方面起着至关重要的作用。两种重要的组蛋白甲基转移酶,G9a和G9a样蛋白(GLP),负责组蛋白3上赖氨酸9的单甲基化或二甲基化。这种甲基化过程对早期胚胎发生、基因组印记和淋巴细胞发育有重大贡献。


UNC 0642 (CAS 1481677-78-4) 参考文献

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  3. 通过基于 EMT 特异性生物标记物的肽配体检测癌症干细胞。  |  Chen, YA., et al. 2021. Sci Rep. 11: 22430. PMID: 34789743
  4. 表观遗传聚焦文库中的 7-氨基烷氧基喹唑啉是 DNA 甲基转移酶 1 的强效选择性抑制剂。  |  Medina-Franco, JL., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35566242
  5. 通过HMGB1-TLR4神经免疫信号抑制胆碱能REST-G9a基因调节基底前脑胆碱能神经元表型  |  Crews, FT. and Vetreno, RP. 2022. Front Mol Neurosci. 15: 992627. PMID: 36072299
  6. mTORC1-G9a-H3K9me2轴在脂肪酸诱导的肝细胞脂肪毒性中负向调节自噬。  |  Mushtaq, A., et al. 2023. J Biol Chem. 299: 102937. PMID: 36690274
  7. 低水平的抗氧化能力生物标志物而非靶点过度表达可预测易受 ROS 诱导药物影响的程度。  |  Samarin, J., et al. 2023. Redox Biol. 62: 102639. PMID: 36958250

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UNC 0642, 10 mg

sc-397059
10 mg
$230.00