DUXA 抑制因子

常见的 DUXA 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2 和 PD 98059 CAS 167869-21-8。

DUXA 抑制剂是通过各种信号途径间接导致抑制转录因子 DUXA 的化学物质。这些化合物不是 DUXA 的直接拮抗剂，而是抑制有助于 DUXA 功能状态的上游调节因子或信号通路。例如，Staurosporine 可抑制 PKC，从而阻碍 DUXA 的磷酸化，而磷酸化是其活性所必需的。雷帕霉素对 mTOR 的抑制会对促进 DUXA 活性的细胞条件产生负面影响，而 LY294002 和 Wortmannin 会降低 PI3K/AKT 信号传导，这可能会导致通过 AKT 依赖性机制对 DUXA 的调控减少。

除此之外，MEK 抑制剂（如 U0126 和 PD98059）以 MAPK 通路为靶点，而 MAPK 通路与各种转录因子的调控有关，其中可能包括 DUXA。SB203580 对 p38 MAPK 的抑制也可能通过改变转录因子在应激反应中的分布来降低 DUXA 的活性。SP600125 对 JNK 通路的抑制可能会影响应激相关转录因子的活性，从而间接影响 DUXA。PP2 对 Src 激酶的抑制可能会阻止相关信号级联的激活，从而降低 DUXA 的活性。此外，硼替佐米（Bortezomib）抑制蛋白酶体可稳定 IκB，降低 NF-κB 的活性，这可能与 DUXA 的调控作用相交叉。