CTPS2 抑制剂包括各种化合物,它们通过操纵核苷酸合成途径和细胞代谢物水平,间接减轻这种蛋白质的活性。例如,谷氨酰胺是 CTP 合成过程中重要的氮供体,通过抑制对谷氨酰胺的利用至关重要的酶,CTPS2 的功能会因这种底物的减少而间接受到影响。作为谷氨酰胺抗代谢物的化合物也体现了这一点,它们通过阻碍谷氨酰胺依赖性酶的作用,减少了可获得的谷氨酰胺,从而无意中抑制了 CTPS2 的催化活性。同样,通过靶向二氢烟酸脱氢酶等酶来干预嘧啶的从头合成,也会导致嘧啶核苷酸的缺乏,进而引发反馈抑制作用,抑制 CTPS2 的活性。此外,抑制单磷酸肌苷脱氢酶和核糖核苷酸还原酶的药物会破坏核苷酸池的平衡,影响 CTPS2 所受的调节反馈机制,导致其受到间接抑制。这些干扰表现为 GTP、dGTP 和其他脱氧核苷酸水平的失衡,会严重阻碍 CTPS2 在细胞内的功能。
此外,利用影响胸苷酸和嘌呤核苷酸合成的化合物也可以间接抑制 CTPS2,因为这种干扰会引发一连串影响 CTPS2 活性的反馈抑制。在核苷酸合成途径中加入核苷类似物也可以实现这种抑制作用,因为根据其作用机制,它们可以导致 dCTP 池耗竭或积累,然后通过反馈调节过程影响 CTPS2。值得注意的是,谷氨酰胺拮抗剂可通过影响谷氨酰胺的供应来间接抑制 CTPS2,从而使UTP 产生 CTP,这表明代谢途径与酶活性调节之间存在着错综复杂的相互作用。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
该化合物是一种谷氨酰胺类似物,可抑制以谷氨酰胺为底物的酶。CTPS2 依靠谷氨酰胺作为氮供体,从UTP 合成 CTP。因此,Acivicin 对谷氨酰胺利用酶的抑制可间接抑制 CTPS2 的催化活性。 | ||||||
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine | 157-03-9 | sc-227078 sc-227078A sc-227078B sc-227078C | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $82.00 $285.00 $908.00 $2152.00 | ||
一种谷氨酰胺抗代谢物,可抑制谷氨酰胺依赖性酶。由于CTPS2以谷氨酰胺为底物,该化合物对谷氨酰胺代谢的抑制可导致谷氨酰胺可用性的降低,从而间接抑制CTPS2的活性。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
这种化合物是一种肌苷单磷酸脱氢酶抑制剂,可导致GTP和dGTP水平下降。核糖核苷酸水平失衡会破坏核苷酸反馈抑制机制,从而间接抑制CTPS2。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
利巴韦林是一种核苷类似物,可抑制肌苷单磷酸脱氢酶,导致GTP池耗竭。这可通过改变核糖核苷酸的调节平衡间接影响CTPS2,而核糖核苷酸的调节平衡对于CTPS2的功能至关重要。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
羟基脲抑制核糖核苷酸还原酶,减少脱氧核糖核苷酸(包括dCTP)的含量。这可以通过增加dCTP水平来间接抑制CTPS2,因为dCTP可以结合并抑制CTPS2。 | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
来氟米特代谢产物A77 1726抑制二氢乳清酸脱氢酶,导致嘧啶饥饿。嘧啶核苷酸的减少可通过控制核苷酸合成的反馈机制间接抑制CTPS2。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
别嘌醇是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,可导致AMP和GMP水平升高,从而可能造成核苷酸库失衡。这破坏了CTPS2所受的反馈调节机制,从而间接抑制其活性。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
甲氨蝶呤抑制二氢叶酸还原酶,影响胸苷酸和嘌呤核苷酸的合成。这种干扰会导致从头核苷酸池失衡,从而可能通过反馈抑制间接抑制CTPS2。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
抑制胸苷酸合酶,导致无胸苷死亡和核苷酸合成中断。这可以通过改变核苷酸的平衡和参与反馈抑制机制来间接抑制CTPS2。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
一种抑制核糖核苷酸还原酶的核苷酸类似物,可导致脱氧核苷酸三磷酸池减少。这可通过增加dCTP水平间接抑制CTPS2,而dCTP水平增加又可通过反馈调节抑制CTPS2。 |