CRBN激活剂
常见的 CRBN 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、视黄酸（所有反式 CAS 302-79-4）、三环锡 A CAS 58880-19-6 和 5-Azacytidine CAS 320-67-2。
脑龙（CRBN）是分子生物学领域备受关注的一种蛋白质，因为它是 E3 泛素连接酶复合物的底物受体。泛素化是一种翻译后修饰，泛素蛋白附着在底物蛋白上，使其被蛋白酶体降解。CRBN 在细胞内的正常功能包括通过控制其底物蛋白的降解来调节各种生物过程。CRBN 本身的表达受细胞调控机制的制约，可受各种内源性和外源性因素的影响。由于 CRBN 在细胞内的存在和数量会对细胞功能和细胞平衡的维持产生重大的下游影响，因此科学界仍在继续探索可调节 CRBN 表达水平的途径和分子。
研究发现了一系列可作为激活剂诱导 CRBN 等蛋白质表达的化学物质。这些激活剂通常通过启动细胞信号通路来发挥作用，这些信号通路汇聚到遗传机制，最终导致目标基因的转录上调。例如，可提高细胞内 cAMP 水平的化合物（如佛斯可林）可导致蛋白激酶 A（PKA）的激活，进而使驱动基因表达的转录因子磷酸化。同样，抑制组蛋白去乙酰化酶或 DNA 甲基转移酶等酶的药物，包括 Trichostatin A 和 5-氮杂胞嘧啶，可将染色质重塑为更开放的状态，促进转录因子与 DNA 的接触，增强基因转录。此外，作为核受体配体的视黄酸等分子可直接与 DNA 反应元件结合，刺激基因表达。虽然这些化合物上调 CRBN 的确切机制十分复杂，尚未完全阐明，但它们在支配基因表达的错综复杂的细胞信号网络中的作用已得到公认。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
众所周知，佛司可林能提高细胞内 cAMP 水平，通过激活 cAMP 反应元件结合蛋白（CREB）刺激基因转录，从而可能导致 CRBN 表达的上调。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可以激活蛋白激酶 C (PKC)的某些同工酶，从而启动一连串促进基因转录的事件，其中可能包括编码 CRBN 的基因。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
维甲酸与维甲酸受体结合，后者可与 DNA 反应元件结合并触发转录激活，可能包括 CRBN 基因表达的增加。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
这种化合物能抑制组蛋白去乙酰化酶，导致染色质结构松弛和转录活性增强，其中可能包括刺激 CRBN 基因的转录。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
作为胞嘧啶类似物，5-氮杂胞苷可结合到DNA和RNA中，抑制DNA甲基转移酶，从而激活沉默基因并可能上调CRBN表达。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
丁酸钠通过抑制组蛋白去乙酰化酶导致组蛋白的超乙酰化，促进转录活跃的染色质状态，从而可能上调CRBN基因的转录。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
氯化锂会抑制糖原合酶激酶3（GSK-3），后者会通过改变转录因子的磷酸化状态来刺激基因表达，从而可能增加CRBN基因的表达。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素与 mTOR 复合物 1（mTORC1）结合，抑制其活性，这可能会导致作为反馈机制一部分的基因代偿性上调，其中可能包括 CRBN。 | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
二甲双胍激活AMP激活蛋白激酶（AMPK），后者可以刺激细胞能量平衡机制，从而可能上调能量响应基因，包括CRBN。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇可以激活 sirtuin 通路，并可能刺激长寿和抗压基因的表达，其中可能包括 CRBN 等基因。 | ||||||