COL5A3 抑制因子

常见的 COL5A3 抑制剂包括但不限于曲尼司特 CAS 53902-12-8、吡非尼酮 CAS 53179-13-8、卤夫酮 CAS 55837-20-2、伊马替尼 CAS 152459-95-5 和洛沙坦 CAS 114798-26-4。

COL5A3 抑制剂主要通过调节对 COL5A3 表达和功能有下游影响的信号通路和细胞过程发挥作用。例如，曲尼司特和吡非尼酮通过调节 TGF-β 等细胞因子的释放发挥作用，TGF-β 是胶原蛋白合成的强效诱导剂。通过降低 TGF-β 的水平，这些化合物能有效降低 COL5A3 的表达和由此产生的胶原蛋白的沉积。卤夫酮和 LY2109761 通过不同的机制实现了类似的效果：分别抑制 Smad3 磷酸化和 TGF-β 受体激酶活性。这些作用损害了 TGF-β 信号级联的完整性，间接影响了 COL5A3。

伊马替尼和宁替达尼靶向的酪氨酸激酶在成纤维细胞的活化和增殖过程中起着重要作用，而这些过程与胶原蛋白的合成有着内在联系。抑制这些酶可减少含 COL5A3 胶原的产生。相比之下，洛沙坦以血管紧张素通路为靶点，已知血管紧张素通路可调节 TGF-β 信号传导，从而影响 COL5A3 的表达。其他化合物，如 2-甲氧基雌二醇、SP600125 和 EGCG 会干扰细胞结构或其他信号通路，如 JNK，从而导致 COL5A3 的下调。这些抑制剂的整体功效在于它们能够调节支配 COL5A3 表达和功能的不同但相互关联的途径和过程。