cfm 的化学抑制剂可通过多种途径产生作用,主要是通过调节蛋白激酶 C (PKC),PKC 是影响 cfm 功能的关键激酶。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)是一种已知的 PKC 激活剂,通过这种激活,它可以导致 cfm 磷酸化,这可能会导致其受到抑制,因为磷酸化通常会调节蛋白质的活性。相反,像 Staurosporine 这样的强效 PKC 抑制剂可以阻止 cfm 的磷酸化,从而使其保持非活性状态。同样,双吲哚马来酰亚胺 I 也能抑制 PKC,通过限制其磷酸化而降低 cfm 的活性。Gö 6983 是一种泛 PKC 抑制剂,它可以通过抑制造成 cfm 激活状态的激酶来抑制其激活。另一种 PKC 抑制剂 Calphostin C 可通过阻碍激酶的功能来阻止 cfm 的活化。
继续以 PKC 抑制为主题,Ro-31-8220、LY333531 和 Chelerythrine chloride 都是具有不同选择性的 PKC 抑制剂。众所周知,Ro-31-8220 可抑制 PKC,因此可通过减少磷酸化来减少 cfm 的激活。LY333531 可选择性地靶向 PKCβ,如果 cfm 受 PKC 这种特定同工酶的作用,则可导致 cfm 活性降低。氯化秋水仙碱对 PKC 的抑制可通过磷酸化减少的类似机制导致 cfm 功能降低。索曲塔林(Sotrastaurin)也能选择性地抑制 PKC,从而有可能降低 cfm 的活性。Gö 6976 对 PKCα 和 PKCβ 具有偏好,可通过减少磷酸化的相同途径降低 cfm 的活性。对 PKCβ 有选择性作用的恩扎他林能抑制这种激酶,从而阻碍 cfm 的磷酸化和活化过程,导致其功能受到抑制。磷酸化是蛋白质活性的一种常见调控机制,这些化学物质通过靶向磷酸化调控其活性状态的激酶,在控制 cfm 功能方面发挥作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C (PKC),使其磷酸化,从而直接抑制 cfm 或影响其功能的 cfm 上游靶蛋白。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种强效的 PKC 抑制剂,通过抑制 PKC,可以降低 cfm 的磷酸化状态,从而导致其受到抑制。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 能特异性抑制 cfm 活性所需的 PKC;抑制 PKC 会导致 cfm 功能降低。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 是一种泛 PKC 抑制剂,通过抑制这种激酶,可以抑制 cfm 的磷酸化和活化。 | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
Calphostin C 可抑制 PKC,从而阻止 cfm 的活化,导致其功能受到抑制。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro-31-8220 可抑制 PKC,从而抑制 cfm 的磷酸化和随后的激活。 | ||||||
LY-333,531 Hydrochloride | 169939-93-9 | sc-364215 sc-364215A | 1 mg 5 mg | $92.00 $281.00 | 6 | |
LY333531 是一种 PKCβ 选择性抑制剂,如果 cfm 是 PKCβ 的下游靶标,那么它就会降低 cfm 的活性。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrine 是一种 PKC 抑制剂,由于磷酸化和活化程度降低,可导致 cfm 活性降低。 | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
Sotrastaurin 是一种 PKC 选择性抑制剂,通过抑制这种激酶,它可以降低 cfm 的活化和功能。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 优先抑制 PKCα 和 PKCβ,这可能会通过减少磷酸化来降低 cfm 的活性。 |