CELSR3激活剂
常见的 ELSR3 激活剂包括但不限于福斯可林 CAS 66575-29-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、咖啡因 CAS 58-08-2 和多巴胺 CAS 51-61-6。
CELSR3 激活剂包括一系列促进平面细胞极性 (PCP) 通路的化学物质，CELSR3 直接参与其中。福斯可林、罗利普仑、肾上腺素、咖啡因、多巴胺、组胺、羟色胺、去甲肾上腺素、IBMX、异丙肾上腺素、沙丁胺醇和特布他林都能提高 cAMP 的水平，cAMP 是一种能激活蛋白激酶 A（PKA）的第二信使。然后，PKA 会磷酸化 Dishevelled（Dsh/Dvl）蛋白，这是 PCP 通路中的一个关键过程。通过增强 Dsh/Dvl 蛋白的磷酸化，这些化学物质间接增强了 CELSR3 的功能活性，而 CELSR3 是这一途径中的关键角色。
大多数此类化合物，如福斯可林和罗利普仑，都是通过激活腺苷酸环化酶或抑制磷酸二酯酶（分别合成和降解 cAMP 的酶）来发挥作用的。这会导致 cAMP 水平的净增加，从而激活 PKA。其他化合物，如肾上腺素、多巴胺、组胺、羟色胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、沙丁胺醇和特布他林，都是与特定受体结合的神经递质或药物，可通过 G 蛋白偶联受体信号激活腺苷酸环化酶。cAMP 水平的增加会促进 PKA 的活性。激活的 PKA 会使 Dsh/Dvl 蛋白磷酸化，这是 PCP 通路的关键步骤，从而增强 CELSR3 的功能活性。这些特定的生化机制强调了这些化合物对 CELSR3 的间接激活作用。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶，这是一种能提高环磷酸腺苷（cAMP）水平的酶。cAMP 水平的升高可激活蛋白激酶 A (PKA)，进而使 CELSR3 直接参与的平面细胞极性（PCP）通路中的关键成分 Dishevelled (Dsh/Dvl) 蛋白磷酸化。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram是一种选择性磷酸二酯酶-4（PDE4）抑制剂，可防止cAMP分解，从而间接激活PKA。PKA对Dsh/Dvl蛋白的磷酸化可增强CELSR3发挥作用的PCP通路。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合，从而产生cAMP并激活PKA。PKA对Dsh/Dvl蛋白的磷酸化作用可调节PCP通路，其中CELSR3发挥着重要作用。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
咖啡因抑制磷酸二酯酶，从而增加cAMP水平。由此激活的PKA和随后磷酸化Dsh/Dvl蛋白可以增强CELSR3发挥作用的PCP通路。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺通过与 D1 受体结合，可提高 cAMP 水平并激活 PKA。PKA 对 Dsh/Dvl 蛋白的磷酸化可增强 CELSR3 发挥作用的 PCP 通路。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺通过其 H2 受体激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平升高。由此产生的 PKA 激活和随后的 Dsh/Dvl 蛋白磷酸化可加强 CELSR3 发挥作用的 PCP 通路。 | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
3-（2-氨基乙基）-1H-吲哚-5-醇（羟色胺）通过与 5-HT4、5-HT6 和 5-HT7 受体结合，激活腺苷酸环化酶并增加 cAMP 水平。由此产生的 PKA 激活和随后的 Dsh/Dvl 蛋白磷酸化可增强 CELSR3 发挥作用的 PCP 通路。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
L-去甲肾上腺素通过与β-肾上腺素受体结合，激活腺苷酸环化酶并增加cAMP水平。由此激活的蛋白激酶A（PKA）和随后Dsh/Dvl蛋白的磷酸化可增强PCP通路中CELSR3的功能。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂，可提高cAMP水平，从而激活PKA。随后Dsh/Dvl蛋白的磷酸化可增强CELSR3发挥作用的PCP通路。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素通过与β-肾上腺素受体结合，激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP水平。PKA激活和Dsh/Dvl蛋白的后续磷酸化可增强PCP通路中CELSR3的功能。 | ||||||