Capicua 抑制因子

常见的 Capicua 抑制剂包括但不限于 U-0126 CAS 109511-58-2、Selumetinib CAS 606143-52-6、SCH772984 CAS 942183-80-4、Cobimetinib CAS 934660-93-2 和 SP600125 CAS 129-56-6。

Capicua 抑制剂包括多种主要通过影响 ERK 信号通路间接影响转录抑制因子 Capicua 活性的化合物。众所周知，Capicua 受 ERK 通路调控，该通路的改变可调节其活性。U0126、PD98059、Selumetinib、Trametinib、Cobimetinib、AZD6244 和 PD0325901 等化合物都是 MEK 抑制剂。通过抑制 MEK，这些化合物可减少 ERK 通路的活化，而 ERK 通路对 Capicua 的磷酸化和随后的失活至关重要。ERK 通路活性的降低可导致 Capicua 抑制活性的增强，因为 Capicua 在非磷酸化状态下活性更高。

此外，ERK 直接抑制剂如 SCH772984 和 LY3214996 也会通过抑制 ERK 途径间接影响 Capicua。JNK 抑制剂 SP600125 和 MEK5 抑制剂 BIX02189 也可能间接影响 Capicua，尽管它们的主要靶点与 ERK 不同。此外，索拉非尼（Sorafenib）等多激酶抑制剂针对各种信号通路，包括与 ERK 相关的信号通路，也会对 Capicua 产生间接抑制作用。这些化合物通过调节调控 Capicua 活性的信号通路，突显了调控 Capicua 等转录抑制因子所涉及的错综复杂的细胞内信号网络。它们的间接作用模式突显了激酶信号和转录因子活性之间复杂的相互作用，而这正是细胞功能和对各种刺激做出反应的一个重要方面。