Calpain 13激活剂

常见的钙蛋白酶 13 激活剂包括但不限于 Thapsigargin CAS 67526-95-8、A23187 CAS 52665-69-7、咖啡因 CAS 58-08-2、Carbachol CAS 51-83-2 和 Ryanodine CAS 15662-33-6。

钙蛋白酶 13 激活剂作为一类化合物，主要通过调节细胞内钙含量间接导致钙蛋白酶 13 的激活。这些激活剂可通过各种机制发挥作用：有些激活剂通过抑制 SERCA 泵，破坏钙在内质网（ER）中的螯合作用，如 Thapsigargin 和 Cyclopiazonic acid，从而导致细胞膜钙增加，增强钙蛋白酶 13 的蛋白水解活性。还有一些药物，如 A23187 和 Ryanodine，直接作用于钙通道或受体，促进钙从细胞内储存释放，增加钙蛋白酶 13 激活所需的局部钙浓度，从而增强钙蛋白酶 13 的功能活性。

4-Chloro-m-cresol 和咖啡因等化合物可诱导钙通过雷诺丁受体通道释放，而雷诺丁受体通道在细胞内钙的调节中起着关键作用。这些化合物可确保细胞内环境富含钙离子，而钙离子是钙蛋白酶 13 激活的必要条件。卡巴胆碱作为一种胆碱能激动剂，通过调动 ER 中的钙离子来增加细胞内的钙离子，从而为钙蛋白酶 13 的活化提供了有利的环境。钙蛋白酶 13 的功能活性还受到调节细胞钙通道的化合物的影响。例如，维拉帕米（Verapamil）和尼卡地平（Nicardipine）等钙通道阻滞剂可通过试图维持钙平衡的平衡机制间接导致细胞内钙的增加，从而可能导致钙蛋白酶 13 活性的上调。