葡萄糖激酶(GCK)激活剂是一种多样化的化合物,可通过各种生化途径增强 GCK 的功能活性。葡萄糖是 GCK 的主要生理底物,它通过改善酶的动力学特性和诱导有利于催化的构象状态,直接提高酶的活性。1-磷酸果糖也通过异构方式实现了类似的直接激活,它与 GCK 上的一个调节位点结合,增强了 GCK 对葡萄糖的亲和力。马诺七聚糖和山梨醇也能调节 GCK 的活性,前者在低浓度时能使酶稳定在高亲和性状态,后者则能转化为果糖,随后通过产生 1-磷酸果糖来增强 GCK 的活性。葡萄糖胺和甘油醛通过产生模拟葡萄糖-6-磷酸的异构效应物,加强了酶的活性构象,从而进一步促进了 GCK 的活化。
BC034069 激活剂是一类能增强 BC034069 蛋白活性的化合物。这些激活剂的初步发现通常由全面的高通量筛选(HTS)方法驱动。这一关键阶段采用了多种化学文库,对数千种分子进行检测,以确定其调节 BC034069 活性的能力。这些检测旨在定量评估 BC034069 功能的变化,通常使用可检测到的信号,如激活时增加的荧光或发光。筛选出能上调 BC034069 活性的化合物进行进一步研究。然后再对这些初步发现的化合物进行一系列更专注于 BC034069 蛋白质的二次检测,以消除假阳性,确保激活效应的特异性。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是蛋白激酶C(PKC)的强效激活剂,可磷酸化靶蛋白。如果BC034069是PKC的底物,则其磷酸化状态和功能活性可通过该途径直接增加。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin是一种钙离子诱导剂,能提高细胞内的钙含量。升高的钙可激活钙依赖性激酶,如钙调蛋白依赖性激酶(CaMK),后者可直接磷酸化并激活 BC034069。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,通过防止细胞内cAMP和cGMP降解来增加其水平。这种环状核苷酸的增加可能会刺激PKA或PKG等激酶,从而通过磷酸化增强BC034069的活性。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187是一种离子载体,可促进钙离子进入细胞质。细胞内钙离子增加可以激活各种钙敏感酶,从而影响BC034069的激活。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG是一种多酚,可抑制多种蛋白激酶。如果BC034069的功能受其中一种激酶调节,EGCG可通过减少抑制性磷酸化来增强BC034069的活性。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
茴香霉素是一种蛋白质合成抑制剂,也可以激活应激激活蛋白激酶(SAPKs/JNKs)。如果BC034069被这些激酶激活,则异霉素可通过该应激途径间接增强BC034069的活性。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082通过阻断IκBα的磷酸化,不可逆地抑制NF-κB的激活。如果BC034069受NF-κB负调控,抑制NF-κB可能会增强BC034069的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是磷酸肌酸 3- 激酶 (PI3K) 的特异性抑制剂。如果 BC034069 是以依赖 PI3K/Akt 通路的方式激活的,那么抑制该通路可减少负反馈,从而有可能增强 BC034069 的活性。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580是p38 MAP激酶的特异性抑制剂。如果BC034069的活性因p38负调控的压力或炎症信号而上调,则SB203580的抑制作用可增强BC034069的活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是细胞分裂素活化蛋白激酶(MEK)的选择性抑制剂,后者是MAPK/ERK通路的一部分。如果BC034069通过该通路调节,U0126可以通过调节该通路来上调BC034069的活性。 |