BC022687 激活剂是一类旨在选择性增强 BC022687 分子靶标活性的化学物质。开发这些激活剂的初始阶段涉及高通量筛选(HTS),即对一个多样化的化学库进行细致的测试,寻找能激活 BC022687 的化合物。这种筛选采用了复杂的检测方法,可通过增强荧光或发光等可量化信号精确检测 BC022687 的激活情况。这些信号表明化合物在提高 BC022687 活性方面取得了成功,在此过程中脱颖而出的化合物将被标记为进一步研究的对象。二次筛选阶段包括专门针对 BC022687 靶点定制的更精细的检测。这些试验证实了初级 HTS 结果,并通过证明化合物与 BC022687 的特异性相互作用及其上调 BC022687 活性的能力,验证化合物是真正的激活剂。
在成功鉴定出潜在的 BC022687 激活剂后,将进行详细研究以揭示这些化合物与 BC022687 之间的相互作用。结构测定技术(如 X 射线晶体学或核磁共振(NMR)光谱)被用来辨别这些激活剂与 BC022687 结合时的三维排列。了解激活剂-BC022687 复合物的分子结构对于确定激活机制和设计更有效的激活剂至关重要。这些研究可以揭示确切的结合位点、这些位点中化合物的取向以及 BC022687 中与激活相关的任何结构变化。与此同时,定量生物物理方法,如表面等离子体共振(SPR)和等温滴定量热法(ITC),可提供有关 BC022687 与其激活剂之间相互作用的强度和动力学的重要数据。这些方法可评估激活剂与 BC022687 结合的强度和速度,这对了解其疗效至关重要。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤(IBMX)是磷酸二酯酶(降解 cAMP 的酶)的非选择性抑制剂。通过阻止 cAMP 分解,IBMX 可以间接提高 PKA 的活性,这可能会导致 BC022687 在其相关信号级联中被磷酸化和激活。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是蛋白激酶C(PKC)的强效激活剂。PKC激活会导致信号通路中蛋白质的磷酸化状态改变,如果BC022687受PKC介导的信号调节,则可能导致其激活。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
众所周知,EGCG 可抑制多种蛋白激酶。这种抑制可改变细胞信号通路的平衡,如果 BC022687 参与了受这些激酶影响的通路,则有可能导致其活化。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P 作用于 G 蛋白偶联受体,启动信号级联,从而激活各种细胞内蛋白。如果 BC022687 受 GPCR 介导的信号转导影响,那么 S1P 可能会间接增强其活性。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶(SERCA),导致细胞膜钙水平升高。钙的升高可激活钙依赖性信号通路,如果 BC022687 是这些通路的一部分或受这些通路调控,则可能导致 BC022687 被激活。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)的特异性抑制剂。抑制 PI3K 可破坏下游信号通路,如果 BC022687 是 PI3K/Akt 通路的一部分,则可能包括抑制或激活 BC022687。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 是丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)的抑制剂,MEK 是 MAPK/ERK 通路的一部分。通过抑制 MEK,U0126 可以改变通路内的信号动态,如果 BC022687 受 ERK 介导的信号调节,则有可能导致 BC022687 被激活。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAP 激酶的特异性抑制剂。如果 "BC022687 "受到 p38 MAPK 信号轴的影响,抑制 p38 可调节细胞反应,并有可能激活 "BC022687"。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187是一种钙离子载体,可提高细胞内钙水平,从而激活各种钙依赖性蛋白质和通路。如果BC022687通过钙信号激活,则A23187可能是其活性的间接激活剂。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine是一种广谱蛋白激酶抑制剂。虽然它通常会抑制激酶活性,但在某些情况下,它可以选择性激活包括BC022687在内的信号级联,尤其是当反馈抑制被消除时。 |