ARNO激活剂

常见的 ARNO 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、LY 294002 CAS 154447-36-6 和 U-0126 CAS 109511-58-2。

ARNO 激活剂包括一组不同的化合物，它们通过各种信号途径增强 ARNO 的功能活性，重点是其作为 ARF 蛋白的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）的作用。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平激活蛋白激酶 A（PKA），PKA 可使影响 ARNO 的底物磷酸化，从而增强 ARNO 的膜转运 GEF 活性。同样，表皮生长因子（EGF）会刺激其受体激活 PI3K/AKT 通路，从而增强 ARNO 的活性和 ARF 介导的内吞作用。作为 PKC 激活剂的 12-肉豆蔻酸 13-醋酸酯（PMA）和异诺霉素通过提高钙水平和激活 CaMKII，都会导致 ARNO 的磷酸化和激活，从而加强其在囊泡形成和贩运中的作用。此外，PI3K 抑制剂 LY294002 和 Wortmannin 通过调节 PI3K/AKT 信号转导的下游效应，间接增强了 ARNO 的活化及其对内细胞过程和细胞骨架动态的影响。

进一步影响 ARNO 活性的还有靶向 MAPK 通路的化合物，包括抑制 MEK 的 U0126 和 PD98059 以及抑制 p38 MAPK 的 SB203580。这些抑制剂会改变细胞内的磷酸化状态，间接增强 ARNO 的 GEF 活性，从而影响 ARF 介导的膜贩运。NSC23766 通过抑制 Rac1-GEF 相互作用，间接促进了 ARNO 的活性，从而影响了内吞作用。同样，SP600125 对 JNK 的抑制改变了与 ARNO 的相互作用，增强了 ARNO 在囊泡形成中的作用。最后，雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂，它通过调节蛋白质翻译曲线间接增强 ARNO 的功能，从而影响内吞途径。这些 ARNO 激活剂通过有针对性的生化干预，共同增强了 ARNO 在激活 ARF 蛋白、调节膜动力学和囊泡贩运方面的功能作用。