ARHGEF3激活剂
常见的ARHGEF3激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、PMA（CAS 16561-29-8）、8-溴腺苷 3',5'-环单磷酸盐CAS 76939-46-3、伊诺霉素CAS 56092-82-1和MIRA-1 CAS 72835-26-8。
ARHGEF3 激活剂包括一系列化学实体，它们通过各种细胞内信号级联特异性地增强 ARHGEF3 的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）活性。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 的浓度，激活蛋白激酶 A（PKA），间接促进 ARHGEF3 的 GEF 功能。PKA 催化与 ARHGEF3 相互作用的蛋白质的磷酸化，增强其激活 Rho GTP 酶的能力，从而影响细胞的形态和运动。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）通过平行机制发挥作用，利用蛋白激酶 C（PKC）磷酸化和调节控制 ARHGEF3 活性的蛋白质。PMA 的这种调节作用促进了 ARHGEF3 在激活 Rho GTPases 中的作用，而 Rho GTPases 是细胞骨架重组不可或缺的部分。
一旦一组化合物被确认为潜在的 ALG-3 激活剂，下一步就需要深入分析它们与 ALG-3 的相互作用。可利用 X 射线晶体学或核磁共振光谱学等技术揭示激活剂与 ALG-3 之间的确切相互作用模式，提供结合位点的三维视图以及激活后发生的分子变化。此外，表面等离子体共振（SPR）和等温滴定量热法（ITC）等生物物理方法也能提供有关 ALG-3 与激活剂之间相互作用的动力学和亲和力的重要信息。这些数据对于了解这些化合物增强 ALG-3 活性的效率和特异性至关重要。结构-活性关系（SAR）研究也是开发过程的关键组成部分。通过系统地改变激活剂的化学结构并评估其对 ALG-3 激活的影响，研究人员可以确定激活所需的关键化学基团。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林激活腺苷酸环化酶，导致cAMP水平升高。升高的cAMP激活蛋白激酶A，后者通过磷酸化下游靶标来增强ARHGEF3的活性，这些靶标可与ARHGEF3的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）相互作用并激活其功能。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 是一种二酰甘油（DAG）类似物，可激活蛋白激酶 C（PKC）。PKC 活化可通过磷酸化调节 ARHGEF3 的 GEF 活性的底物来增强 ARHGEF3 的活性，从而导致 Rho GTPases 的活化增加。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Br-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物，可激活 PKA。然后，PKA 可使与 ARHGEF3 相互作用的调节蛋白磷酸化，从而增强其对 Rho GTPases 的 GEF 活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子诱导剂，能提高细胞内的钙含量。钙离子的升高可激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK），进而通过调节其与 Rho GTP 酶的相互作用增强 ARHGEF3 的活性。 | ||||||
MIRA-1 | 72835-26-8 | sc-204087 sc-204087A | 10 mg 50 mg | $116.00 $443.00 | 1 | |
GTPγS是一种不可水解的GTP类似物，可以结合并稳定Rho GTP酶的活性形式。通过促进正反馈回路，稳定活性Rho GTP酶可以间接增强ARHGEF3的GEF活性。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P 可与其 G 蛋白偶联受体结合，后者可通过涉及 Rho GTP 酶的下游信号通路激活 ARHGEF3，从而增强 ARHGEF3 介导的细胞骨架重组。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以减少竞争性信号通路，从而可能使ARHGEF3更有效地促进Rho GTPases的激活，从而增强其GEF活性。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632是一种ROCK抑制剂，可减少Rho GTPases的下游信号传导。对ROCK的抑制可减少对ARHGEF3的负反馈，从而增强ARHGEF3激活Rho GTPases的能力。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
西洛他唑抑制磷酸二酯酶3（PDE3），从而增加cAMP水平。由此激活的PKA可通过cAMP依赖性磷酸化与ARHGEF3相互作用的蛋白质来增强ARHGEF3的活性。 | ||||||