AMPKγ1 激活剂包括一系列间接影响 AMP 激活蛋白激酶 AMPKγ1 亚基活性的化合物。这些化合物的主要功能是调节细胞能量状态、线粒体功能和氧化还原平衡,从而激活 AMPK,包括其 γ1 亚基。
二甲双胍、AICAR 和小檗碱等化合物就是这类化合物的主要例子。它们通过改变细胞内的 AMP/ATP 比率来激活 AMPK。二甲双胍和小檗碱会抑制线粒体复合体 I,导致相对于 ATP 的 AMP 水平升高,从而激活 AMPK。AICAR 可模拟 AMP 并直接激活 AMPK。这些机制可确保在细胞能量水平较低时,AMPK(包括 AMPKγ1 )被激活,以恢复能量平衡。其他值得注意的化合物,如白藜芦醇、水杨酸盐和 SRT1720 通过与去乙酰化和抗氧化特性相关的途径发挥其作用。白藜芦醇和 SRT1720 能激活 SIRT1,而 SIRT1 又能通过 AMPK 上游激酶 LKB1 的去乙酰化激活 AMPK。水杨酸盐通过抑制去乙酰化酶的活性来激活 AMPK。此外,槲皮素、EGCG、姜黄素和辣椒素等分子通过与氧化应激、脂质代谢和钙有关的各种机制激活 AMPK。
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