ALS2CR7 抑制因子

常见的 ALS2CR7 抑制剂包括但不限于 Palbociclib CAS 571190-30-2、Roscovitine CAS 186692-46-6、Dinaciclib CAS 779353-01-4、Olomoucine CAS 101622-51-9 和 Purvalanol A CAS 212844-53-6。

ALS2CR7 的化学抑制剂通过阻碍其激酶活性发挥作用，这是其在细胞信号传导中发挥作用的关键机制。例如，Palbociclib（PD 0332991）通过选择性抑制 CDK4 和 CDK6 等相关的细胞周期蛋白依赖性激酶来实现这一目的，这表明它可能同样通过阻断 ALS2CR7 磷酸化靶蛋白的能力来损害 ALS2CR7。据了解，萝藦碱和奥洛莫辛这两种嘌呤衍生物都能在激酶结合位点与 ATP 竞争，从而靶向 CDK。这些化合物的抑制作用包括阻止 ATP 与 ALS2CR7 的活性位点结合，从而直接阻碍其激酶活性及其随后的磷酸化级联。Dinaciclib 通过占据 ATP 结合袋并阻止酶活性，将这种抑制作用扩展到了更广泛的 CDK，并可能扩展到 ALS2CR7。

另一种 CDK 抑制剂 Flavopiridol 以及 alsterpaullone、milciclib 和靛蓝衍生物 indirubin-3'-monoxime 都表现出类似的抑制作用，这可能转化为对 ALS2CR7 激酶功能的直接抑制。这些抑制剂对 ATP 结合的干扰会导致 ALS2CR7 磷酸化能力受损，从而有效抑制其在细胞中的功能作用。此外，LEE011（Ribociclib）和 AZD5438 都以 CDK4、CDK6、CDK1、CDK2 和 CDK9 为靶点，假定它们的结构相容，它们也可能通过与 ATP 位点结合并阻止激酶激活，从而将其抑制潜力扩展到 ALS2CR7。SNS-032 通过靶向 CDK 的 ATP 结合位点（包括 CDK2、CDK7 和 CDK9）进一步强化了这种抑制模式，表明它可以通过类似的作用机制抑制 ALS2CR7。