AKR7 抑制因子

常见的 AKR7 抑制剂包括但不限于肉桂醛 CAS 104-55-2、乙炔酸 CAS 58-54-8、小檗黄素 CAS 60-82-2、D,L-莱菔硫烷 CAS 4478-93-7 和橙皮甙 CAS 520-26-3。

AKR7 的化学抑制剂可通过各种机制干扰蛋白质的功能。例如，丙烯醛会与 AKR7 活性位点中的半胱氨酸残基形成加合物，从而扰乱对蛋白质解毒功能至关重要的催化机制。同样，肉桂醛也能与亲核氨基酸残基结合，通过立体阻碍和改变活性位点构象来产生抑制作用。以抑制谷胱甘肽 S 转移酶而闻名的乙基丙烯酸也能通过共价修饰关键的半胱氨酸残基，阻碍底物的催化还原，从而抑制 AKR7。毛果芸香素是一种竞争性抑制剂，它与 AKR7 的底物结合位点结合，从而阻止底物进入，抑制酶的功能。红景天通过改变活性位点内的硫醇基团来靶向 AKR7，从而改变酶的结构并抑制其活性。

化学物质抑制 AKR7 的机制多种多样，橙皮甙可与蛋白质上的异构位点结合，诱导构象变化，从而降低底物亲和力，导致抑制作用。甲萘醌通过氧化还原循环间接抑制 AKR7，产生的活性氧会氧化重要的硫醇基团，导致酶活性丧失。姜黄素通过干扰活性位点和破坏底物相互作用来抑制 AKR7。辣椒素可改变 AKR7 的构象或与活性所需的关键残基相互作用，从而导致抑制作用。去甲二氢愈创木脂酸通过在活性位点与天然底物竞争或通过修饰重要残基来抑制 AKR7。齐墩果酸可以插入底物结合位点，阻断天然底物的处理，抑制酶的活性。最后，槲皮素（一种已知的类黄酮）可通过与辅酶和底物结合位点竞争来抑制 AKR7，从而有效降低该酶的活性。