1700110M21Rik激活剂
常见的1700110M21Rik激活剂包括但不限于双吲哚马来酰亚胺I（GF 109203X）CAS 133052-90-1、佛司可林CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8和Okadaic Acid CAS 78111-17-8。
富脯氨酸 30 的化学激活剂利用各种细胞途径来调节蛋白质的活性。双吲哚马来酰亚胺 I 通过抑制富脯氨酸 30 的负调控因子蛋白激酶 C (PKC)发挥作用。当 PKC 活性降低时，它对富脯氨酸 30 的抑制作用就会解除，从而激活该蛋白质。同样，PMA 可直接刺激 PKC，使其磷酸化并激活富脯氨酸 30。佛司可林通过提高细胞内 cAMP 水平，导致激活蛋白激酶 A（PKA）。激活的 PKA 能使富脯氨酸 30 磷酸化，从而增强其活性。二丁酰 cAMP（一种 cAMP 类似物）也能激活 PKA，达到同样的效果。异诺霉素可提高细胞内的钙含量，从而激活钙依赖性蛋白激酶，使富脯氨酸 30 磷酸化并激发其活性。
此外，化合物 okadaic 酸通过抑制 PP1 和 PP2A 等磷酸酶，阻止蛋白质去磷酸化，从而使富脯氨酸 30 保持磷酸化和活性状态。Anisomycin 能激活应激活化蛋白激酶，如 JNK，已知 JNK 能使某些蛋白质磷酸化，其中可能包括富脯氨酸 30。另一种磷酸酶抑制剂萼萼霉素 A 也会促进蛋白质的磷酸化状态，包括富脯氨酸 30。Thapsigargin 的作用机制包括抑制 SERCA 泵，导致细胞膜钙水平升高，从而启动激活富脯氨酸 30 的信号级联。Staurosporine 虽然是一种 PKC 抑制剂，但在低浓度下也能激活其他激酶，从而靶向激活富脯氨酸 30。表没食子儿茶素没食子酸酯通过抑制某些蛋白激酶，可导致激活其他激酶，进而使富脯氨酸 30 磷酸化。最后，鞘氨醇通过抑制 PKC，可以消除富脯氨酸 30 上的抑制性磷酸化，从而激活富脯氨酸 30。每种化学物质都能通过与细胞信号通路的独特相互作用，对富脯氨酸 30 的活性状态进行调节控制。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是一种特异性的蛋白激酶 C（PKC）抑制剂，与此相矛盾的是，它可以通过抑制 PKC 激活富脯氨酸 30，否则 PKC 可能会通过负反馈机制使富脯氨酸 30 处于非活性状态。通过抑制 PKC，双吲哚马来酰亚胺 I 可消除这种抑制作用，从而激活富脯氨酸 30。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素会增加细胞内的钙浓度，从而激活钙依赖性蛋白激酶，进而磷酸化和激活富脯氨酸 30。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可直接激活 PKC，PKC 可磷酸化并激活富脯氨酸 30，这是下游信号事件的一部分。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶PP1和PP2A的强效抑制剂，导致细胞内磷酸化水平增加。这可能会导致富含脯氨酸30的磷酸化增强和激活。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin 可激活 JNK 等应激活化蛋白激酶，使包括富脯氨酸 30 在内的目标发生磷酸化，从而导致其活化。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
钙调素A是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶抑制剂。通过抑制这些磷酸酶，它可以增加蛋白质的磷酸化状态，包括富含脯氨酸的30，有效地激活它。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
塔普西加灵（Thapsigargin）抑制肌浆/内质网钙2+ATP酶（SERCA），导致细胞质钙水平升高，从而激活磷酸化并激活富含脯氨酸的30（proline rich 30）的途径。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁酰 cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物，可激活 PKA，导致富脯氨酸 30 的磷酸化和活化。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种强效的 PKC 抑制剂，但在低浓度时也会非特异性地激活其他激酶。这种非特异性激酶激活可能会使富脯氨酸 30 发生磷酸化和激活。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）以其抑制多种蛋白激酶的能力而闻名，但激酶活性失衡会导致其他激酶的补偿性激活，从而磷酸化并激活富含脯氨酸的30。 | ||||||